生物活性 靶点 体外研究 体内研究 TANZISERTIB 试剂级价格
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TANZISERTIB

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 TANZISERTIB 试剂级价格
TANZISERTIB,899805-25-5,结构式
TANZISERTIB
  • CAS号:899805-25-5
  • 英文名:CC 930
  • 中文名:TANZISERTIB
  • CBNumber:CB12666607
  • 分子式:C21H23F3N6O2
  • 分子量:448.44
  • MOL File:899805-25-5.mol
TANZISERTIB化学性质
  • 沸点 :626.4±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.63±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO
  • 形态 :Powder
  • 酸度系数(pKa) :15.05±0.40(Predicted)
  • 颜色 :Off-white to yellow

TANZISERTIB性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 对依赖于JNK的蛋白质底物c-Jun和JNK所有亚型的磷酸化具有ATP竞争性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM)，选择性抑制ERK1和p38a的IC50分别为0.48 μM和3.4 μM。
  • 靶点
    TargetValue
    JNK3
    (Cell-free assay)     		0.006 μM
    JNK2
    (Cell-free assay)     		0.007 μM
    JNK1
    (Cell-free assay)     		0.061 μM
  • 体外研究

    人源PMBC细胞在phorbol-12-myristate-13-acetate和phytohemeagglutinin刺激后，CC-930能够抑制其中磷酸化c-Jun的生成（IC50=1 μM）。CC-930在240 种激酶中，具有显著的选择性。其中，EGFR是唯一一个在CC-930的浓度为3 μM时，被抑制程度超过50%的非MAP激酶（IC50=0.38 μM）。浓度为10 μM时，CC-930对75种受体、离子通道和神经递质转运体的抑制作用不超过50%。CC-930对CYP450酶的抑制作用不显著，在CYP3A4和2D6的作用下发生代谢。

  • 体内研究 在LPS诱导TNFα生成的急性PK-PD大鼠模型中，口服以10 mg/kg和30 mg/kg的CC-930，其体内TNFα的生成分别下降了23%和77%。CC-930在体内耐受良好，其作用与剂量成正比关系。
TANZISERTIB上下游产品信息
上游原料
下游产品
TANZISERTIB 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S8490
  • 产品名称：TANZISERTIB Tanzisertib(CC-930)
  • CAS编号：899805-25-5
  • 包装：5mg
  • 价格：1204.36元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-15495
  • 产品名称：Tanzisertib
  • CAS编号：
  • 包装：1 mg
  • 价格：454元
TANZISERTIB生产厂家
  • 公司名称：AdooQ BioScience, LLC
  • 联系电话：+1 (866) 930-6790
  • 电子邮件：info@adooq.com
  • 国家：美国
  • 产品数：2782
  • 优势度：58
  • 公司名称：上海与昂化工有限公司
  • 联系电话：021-021-58111628 15800915896
  • 电子邮件：sales@twochem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：304
  • 优势度：55
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