生物活性 体外研究 体内研究 特征 2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮

2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮

2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮,371242-69-2,结构式
2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮
  • CAS号:371242-69-2
  • 英文名:2-[(6-Amino-9H-purin-9-yl)methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone
  • 中文名:2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮
  • CBNumber:CB12485097
  • 分子式:C22H19N7O
  • 分子量:397.43
  • MOL File:371242-69-2.mol
2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮化学性质
  • 沸点 :673.7±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.43
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥6.62 mg/mL in DMF
  • 形态 :White powder solid.
  • 酸度系数(pKa) :3.90±0.10(Predicted)
  • 颜色 :White to gray
  • CAS 数据库 :371242-69-2

2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 IC-87114是一种选择性的PI3Kδ抑制剂,IC50为0.5 μM,作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。
  • 体外研究 IC87114是PI3Kδ的有效选择性抑制剂。IC87114作用于PI3Kδ,IC50为0.5 μM,且与作用于其他PI3K亚型相比,选择性高50倍,甚至更高。根据IC87114处理的细胞类型,PI3Kδ作用于TNFα诱导的信号中,降低Akt磷酸化和PDK1酶活。 IC87114抑制中性白细胞的极化, fMLP-刺激的PIP3产生和趋药性。 IC87114明显减少卵清蛋白(OVA)诱导的全部粒细胞, 嗜酸粒细胞,中性白细胞,和淋巴细胞进入肺中,以及IL-4, IL-5, IL-13的水平,和RANTES,这种作用存在剂量依赖性。IC87114也降低全部IgE,OVA-特定的 IgE和LTC4血清水平。IC87114明显降低OVA诱导的 IL-4, IL-5, IL-13, ICAM-1, VCAM-1, RANTES,和嗜酸细胞活化趋化因子的增张, 也明显降低OVA诱导Akt丝氨酸磷酸化, Akt为PI3K信号通路的下游效应器。IC87114抑制急性骨髓性白血病增殖,且增强拓扑异构酶II抑制剂作用于特定PI3Kδ亚型的效果。
  • 体内研究 PI3Kδ抑制剂IC87114作用于有炎症反应的鼠模型,阻断TNF1α刺激的弹性蛋白酶从中性白细胞中胞外分泌。在体内,IC87114作用于疾病模型具有合适的药物动力学属性。
  • 特征 IC-87114是第一个PI3K亚型选择性抑制剂。
2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮上下游产品信息
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2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-10110
  • 产品名称:2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮 IC-87114
  • CAS编号:371242-69-2
  • 包装:5mg
  • 价格:550元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-10110
  • 产品名称:2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮 IC-87114
  • CAS编号:371242-69-2
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:605元
2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮生产厂家
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