生物活性 体外研究 体内研究 特征 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺

N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺

N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺,864082-47-3,结构式
N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺
  • CAS号:864082-47-3
  • 英文名:N-(6-Fluoro-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-6-oxo-4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4,5,6-tetrahydro-3-pyridinecarboxamide
  • 中文名:N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺
  • CBNumber:CB12484722
  • 分子式:C21H16F4N4O2
  • 分子量:432.37
  • MOL File:864082-47-3.mol
N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺化学性质
  • 沸点 :688.4±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.468
  • 储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: ≥10mg/mL
  • 酸度系数(pKa) :12.10±0.40(Predicted)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white to beige
  • CAS 数据库 :864082-47-3
安全信息
  • 危险品标志 :T
  • 危险类别码 :25
  • 安全说明 :45
  • 危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGIII
  • WGK Germany :3

N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 GSK429286A是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂,IC50分别为14 nM和63 nM。
  • 体外研究 GSK429286A slightly inhibits RSK and p70S6K with IC50 of 0.78 μM and 1.94 μM, respectively. GSK429286A significantly inhibits rat aortic ring dilation with IC50 of 190 nM. GSK429286A at 1 μM reduces ROCK2 activity over 20-fold, under conditions in which the only other kinase tested that is significantly inhibited is MSK1 whose activity is reduced ~5-fold. GSK429286A is a more selective ROCK2 inhibitor than the widely utilized ROCK inhibitor Y-27632 as assessed on kinase-specificity panel, and does not significantly inhibit LRRK2 even at doses as high as 30 μM (500-fold higher than IC50 of inhibition of ROCK2). Like GSK269962A but not sunitinib, GSK429286A treatment at 10 μM ablates basal or G14V-Rho mutant induced phosphorylation of MYPT at Thr850 in HEK-293 cells to a similar extent as H-1152 and Y-27632, consistent with ROCK mediating this phosphorylation, whereas GSK429286A does not inhibit ERM protein phosphorylation either in the presence or absence of G14V-Rho.
  • 体内研究 GSK429286A has 61% oral bioavailability in male Sprague-Dawley rats. Oral administration of GSK429286A at single doses of 3-30 mg/kg dramatically reduces mean arterial pressure in the spontaneously hypertensive rats (SHRs) in a dose-dependent manner, with a maximum decrease of 50 mmHg after approximately 2 hours treatment at dose of 30 mg/kg.
  • 特征 More selective than Y-27632.
  • 生物活性 GSK429286A (RHO-15)是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂,IC50分别为14 nM和63 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    ROCK1
    (Cell-free assay)
    14 nM
    ROCK2
    (Cell-free assay)
    63 nM
  • 体外研究

    GSK429286A轻度抑制RSK 和p70S6K,IC50分别为0.78 μM和1.94 μM。GSK429286A显著抑制大鼠主动脉环扩张,IC50为190 nM。 GSK429286A在1 μM浓度下使ROCK2活性降低20倍,该条件下其它测定的激酶被显著抑制的只有MSK1,其活性减低了~5倍。特异性激酶组评估表明,与广泛使用的ROCK抑制剂Y-27632相比,GSK429286A是更具有选择性的ROCK2抑制剂,而即使在30 μM高的剂量下也不显著抑制LRRK2 (IC50 比对ROCK2的抑制高500倍)。如同GSK269962A,而不同于sunitinib,10 μM的GSK429286A治疗消除基底或G14V-Rho突变体诱导的MYPT在HEK-293细胞中Thr850上的磷酸化作用,与H-1152和Y-27632具有相似的作用程度,与ROCK介导的磷酸化一致,无论G14V-Rho 是否存在,GSK429286A均不抑制ERM蛋白磷酸化。

  • 体内研究 GSK429286A在雄性Sprague-Dawley大鼠体内具有61%的口服生物利用度。GSK429286A以3-30 mg/kg单剂量口服给药剂量依赖性显著降低自发性高血压大鼠(SHRs)的平均动脉压,30 mg/kg剂量治疗大约2小时后,最大降低50 mmHg。
N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺上下游产品信息
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N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-11000
  • 产品名称:N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺 GSK429286A
  • CAS编号:864082-47-3
  • 包装:5mg
  • 价格:650元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-11000
  • 产品名称:N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺 GSK429286A
  • CAS编号:864082-47-3
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:720元
N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺生产厂家
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864082-47-3, N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺相关搜索: