SUFUGOLIX
- CAS号:308831-61-0
- 英文名:SUFUGOLIX
- 中文名:SUFUGOLIX
- CBNumber:CB12451333
- 分子式:C36H31F2N5O4S
- 分子量:667.72
- MOL File:308831-61-0.mol
- 密度 :1.383±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C,unstable in solution, ready to use.
- 溶解度 :DMF: 5mg/mL; DMF:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.3mg/mL; DMSO: 3mg/mL
- 形态 :A solid
- 酸度系数(pKa) :13.20±0.70(Predicted)
- 颜色 :Light yellow to yellow
SUFUGOLIX性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Sufugolix (TAK-013)高效有口服活性的黄体激素释放激素 (LHRH) 受体拮抗剂,IC50值为0.1 nM。
-
靶点
IC50: 0.1 nM (human LHRH), 0.6 nM (monkey LHRH)
-
体外研究
Sufugolix exhibits more than 3- and 2000-fold selectivity for the human receptor over the monkey and rat receptors, respectively. Sufugolix effectively antagonizes LHRH function on CHO cells expressing the human (IC 50 =0.1 nM) and monkey (IC 50 =0.6 nM) receptors. During the conformational analysis of sufugolix, using high-temperature molecular dynamics calculation, it is observed that the cis conformer of the methoxyurea is more populated than the trans conformer .
-
体内研究
Oral administration of sufugolix causes almost complete suppression of the plasma LH levels in castrated male cynomolgus monkeys at a 30 mg/kg dose with sufficient duration of action (more than 24 h). The maximum plasma concentrations of sufugolix are 0.34 μM (reached 6 h after administration) and 0.18 μM (reached 4 h after administration) at 30 and 10 mg/kg doses, respectively.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-100209
- 产品名称:Sufugolix
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:396元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-100209
- 产品名称:SUFUGOLIX Sufugolix
- CAS编号:308831-61-0
- 包装:5mg
- 价格:990元
- 公司名称:上海马氏化学科技有限公司
- 联系电话: 19916721580
- 电子邮件:mafarm@126.com
- 国家:中国
- 产品数:4295
- 优势度:58
- 公司名称:上海技毅生物科技有限公司
- 联系电话: 13621943973
- 电子邮件:sales@shjiyipharmatech.com
- 国家:中国
- 产品数:1166
- 优势度:55
- 公司名称:上海楼岚生物科技有限公司
- 联系电话:021-52996696,15000506266 15000506266
- 电子邮件:
- 国家:中国
- 产品数:4573
- 优势度:55
- 公司名称:上海一飞生物科技有限公司
- 联系电话:021-65675885 18964387627
- 电子邮件:info@efebio.com
- 国家:中国
- 产品数:9806
- 优势度:58
- 公司名称:上海超岚化工科技中心
- 联系电话:021-QQ:65489617 15618227136
- 电子邮件:Sales@ATKchemical.com
- 国家:中国
- 产品数:7298
- 优势度:58
- 公司名称:北京普西唐生物科技有限公司
- 联系电话:010-60605840 18892239720
- 电子邮件:psaitong@jm-bio.com
- 国家:中国
- 产品数:12306
- 优势度:58
- 公司名称:常州美泰生物科技有限公司
- 联系电话:0519-83246372 13585352506
- 电子邮件:
- 国家:中国
- 产品数:1844
- 优势度:58
- 公司名称:上海凯裕医药科技有限公司
- 联系电话: 17317130613
- 电子邮件:3358272972@qq.com
- 国家:中国
- 产品数:3254
- 优势度:58
- 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话:+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件:marketing@targetmol.com
- 国家:美国
- 产品数:32161
- 优势度:58
- 公司名称:Alfa Chemistry
- 联系电话:
- 电子邮件:Info@alfa-chemistry.com
- 国家:美国
- 产品数:24072
- 优势度:58