17BETA-羟基-5ALPHA-雄甾烷-3,11-二酮
- CAS号:32694-37-4
- 英文名:17β-Hydroxy-5α-androstane-3,11-dione
- 中文名:17BETA-羟基-5ALPHA-雄甾烷-3,11-二酮
- CBNumber:CB12259629
- 分子式:C19H28O3
- 分子量:304.43
- MOL File:32694-37-4.mol
- 沸点 :453.4±45.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.152±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO
- 形态 :crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :14.82±0.60(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
17BETA-羟基-5ALPHA-雄甾烷-3,11-二酮性质、用途与生产工艺
- 生物活性 11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
-
靶点
Ki: 20.4 nM (Human androgen receptor)
EC50: 1.35 nM (Human androgen receptor) -
体外研究
11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 1-10 nM; 24 hours; LNCaP and VCaP cells) treatment induces significant cell proliferation.
11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 0.1-10 nM; 7-10 days; LNCaP and VCaP cells) treatment results in the significant upregulation of KLK3 , TMPRSS2 and FKBP5 in both LNCaP and VCaP cells, with the exception of KLK3 at 1 nM in LNCaP cells.
In PNT2 cells, only 20% of 11β-hydroxyandrostenedione (11OHA4) and 11β-hydroxytestosterone (11OHT) are metabolised with the former yielding 11keto-androstenedione (11KA4), 11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT) and 11β-hydroxy-5α-androstanedione (11OH-5αDIONE) and the latter yielding 11OHA4, 11KT and 11-Ketodihydrotestosterone with downstream products <0.03 μM.
In prostate cancer tissue, C11-oxy C19 metabolites at significantly higher levels than the C19 steroids are detected, with unconjugated 11-Ketodihydrotestosterone, 11KT and 11OHA4 levels ranging between 13 and 37.5 ng/g. Analyses of total steroid levels in plasma show significant levels of 11OHA4 (≈230-440 nM), 11KT (≈250-390 nM) and 11-Ketodihydrotestosterone (≈19 nM).Cell Proliferation Assay
Cell Line: LNCaP and VCaP cells Concentration: 0.1 nM, 1 nM or 10 nM Incubation Time: 7 days (LNCaP cells) or 10 days (VCaP cells) Result: Induced significant cell proliferation. RT-PCR
Cell Line: LNCaP and VCaP cells Concentration: 1 nM, 10 nM Incubation Time: 24 hours Result: Resulted in the significant upregulation of KLK3 , TMPRSS2 and FKBP5 in both LNCaP (Fig 3) and VCaP (Fig 4) cells.
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:HY-135794
- 产品名称:17BETA-羟基-5ALPHA-雄甾烷-3,11-二酮 11-Ketodihydrotestosterone
- CAS编号:32694-37-4
- 包装:5mg
- 价格:3500元
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:HY-135794
- 产品名称:17BETA-羟基-5ALPHA-雄甾烷-3,11-二酮 11-Ketodihydrotestosterone
- CAS编号:32694-37-4
- 包装:10mM * 1mLin DMSO
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