EHT 1864

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 EHT 1864 试剂级价格

EHT 1864

CAS号:754240-09-0
英文名:EHT1864
中文名:EHT 1864
CBNumber:CB12095478
分子式:C25H27F3N2O4S2HCl
分子量:0
MOL File:754240-09-0.mol

EHT 1864化学性质

熔点 :>195°C (dec.)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :H2O: soluble10mg/mL, clear
形态 :powder
颜色 :white to beige
CAS 数据库 :754240-09-0

安全信息

WGK Germany :3

EHT 1864性质、用途与生产工艺

生物活性 EHT 1864 是一种强效的Rac family GTPase抑制剂，其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的K_d分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。
体外研究 EHT 1864选择性抑制Rac诱导的片状伪足形成，并特定逆转Rac1 和 Tiam1组成性激活突变体诱导的细胞转化。稳定表达H-Ras(61L)蛋白质的NIH 3T3细胞中，EHT 1864强烈损害致癌性Ras诱导的细胞增殖。 EHT 1864也会通过抑制γ分泌素依赖性APP的裂解而减少细胞外和细胞内Aβ多肽的水平。在培养的海马锥体神经元中，EHT 1864通过抑制Rac1，挽救Rich敲除诱导的表现型。
体内研究 EHT 1864 (40 毫克/千克，腹腔注射)显著降低豚鼠大脑中Aβ40和Aβ42水平。
生物活性 EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂，其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。
靶点
Target Value
Rac1
(Cell-free assay) 40 nM(Kd)
Rac1b
(Cell-free assay) 50 nM(Kd)
Rac2
(Cell-free assay) 60 nM(Kd)
Rac3
(Cell-free assay) 250 nM(Kd)
体外研究
EHT 1864选择性抑制Rac诱导的片状伪足形成，并特定逆转Rac1 和 Tiam1组成性激活突变体诱导的细胞转化。稳定表达H-Ras(61L)蛋白质的NIH 3T3细胞中，EHT 1864强烈损害致癌性Ras诱导的细胞增殖。 EHT 1864也会通过抑制γ分泌素依赖性APP的裂解而减少细胞外和细胞内Aβ多肽的水平。在培养的海马锥体神经元中，EHT 1864通过抑制Rac1，挽救Rich敲除诱导的表现型。
体内研究 EHT 1864 (40 毫克/千克，腹腔注射)显著降低豚鼠大脑中Aβ40和Aβ42水平。