AR-A 2
- CAS号:220051-79-6
- 英文名:AR-A 2
- 中文名:AR-A 2
- CBNumber:CB05821323
- 分子式:C27H36N4O2
- 分子量:448.6
- MOL File:220051-79-6.mol
- 沸点 :697.1±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.22±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO
- 酸度系数(pKa) :15.50±0.20(Predicted)
AR-A 2性质、用途与生产工艺
- 生物活性 AR-A 2 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,对豚鼠皮层 5HT1B/1D 受体有很高的亲和性,Ki 值为 0.24 nM,对豚鼠 5-HT1B 受体的 Ki 值为 0.47 nM,EC50 值为 4.5 nM,对豚鼠 5-HT1D 受体的 Ki 值为 5 nM;AR-A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究。
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靶点
5-HT 1B/D Receptor
20 nM (Ki)
5-HT 2A Receptor
339 nM (Ki)
5-HT 1A Receptor
3070 nM (Ki)
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体外研究
AR-A 2 (AR-A000002) is a selective 5-HT 1B receptor antagonist, with high affinity to guinea pig cortex 5HT 1B/1D and recombinant guinea pig 5-HT 1B receptors (K i =0.24 and 0.47 nM) and with 10-fold lower affinity to guinea pig 5-HT 1D receptors (K i , 5 nM), and shows an EC 50 of 4.5 nM for the guinea pig 5-HT 1B receptor. AR-A 2 also binds to the rat cortical 5HT 1B/1D receptor (K i , 20 nM), rat cortex 5-HT 2A receptor (K i , 339 nM), rat hippocampus 5-HT 1A receptor (K i , 3070 nM). In addition, AR-A 2 also exhibits affinity for dopamine D2 (K i , 330 nM) and α1-adrenoceptors (K i , 490 nM).
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