背景 作用

PFI-3 (EPIGENETIC READER DOMAIN抑制剂)

PFI-3 (EPIGENETIC READER DOMAIN抑制剂),,结构式
PFI-3 (EPIGENETIC READER DOMAIN抑制剂)
  • CAS号:
  • 英文名:PFI-3 (EPIGENETIC READER DOMAIN inhibitor)
  • 中文名:PFI-3 (EPIGENETIC READER DOMAIN抑制剂)
  • CBNumber:CB04697808
  • 分子式:
  • 分子量:0
  • MOL File:Mol file

PFI-3 (EPIGENETIC READER DOMAIN抑制剂)性质、用途与生产工艺

  • 背景 PFI-3(Epigenetic Reader Domain抑制剂)是一种有效的、具有细胞活性的蛋白相互作用抑制剂,可以选择性地结合基本的BAF溴区。在具有102种细胞受体、30种酶的筛选实验中,PFI-3只对四种GPCRs具有微摩尔级的亲和力,对BRD家族以外的蛋白没有相互作用,说明PFI-3具有良好的药物选择性。
  • 作用 PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针,包括SMARCA2,SMARCA4以及PB1(5)bromodomains。PFI-3是一种有效的细胞渗透性探针,能够从染色质中置换异位表达的GFP标记的SMARCA2-溴结构域。PFI-3与SMARCA2和SMARCA4溴结构域(BROMOScan K d在55和110nM之间)紧密结合,与通过等温滴定量热法测量的结合常数(K d=89nM)一致。
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