苯乙肼

抗抑郁症药作用与用途产品特性不良反应与注意事项

苯乙肼

CAS号:51-71-8
英文名:Phenelzine
中文名:苯乙肼
CBNumber:CB0434063
分子式:C8H12N2
分子量:136.19
MOL File:51-71-8.mol

苯乙肼化学性质

熔点 :25°C
沸点 :bp0.1 74°
密度 :1.0348 (rough estimate)
折射率 :nD20 1.5494
酸度系数(pKa) :8.01±0.70(Predicted)
CAS 数据库 :51-71-8(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Hydrazine, (2-phenylethyl)-(51-71-8)
EPA化学物质信息 :Phenelzine (51-71-8)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险等级 :IRRITANT
毒害物质数据 :51-71-8(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 oral in mouse: 130mg/kg

苯乙肼性质、用途与生产工艺

抗抑郁症药苯乙肼是一种抗抑郁躁狂药，属单胺氧化酶抑制剂，抗抑郁作用与尼亚酰胺相似，可减少脑内儿茶酚胺(去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺)的降解，使儿茶酚胺含量增多，而起抗抑郁作用。对内源性抑郁症效果较好，对外源性及反应性抑郁症效果不佳。
硫酸苯乙肼在重型抑郁症，心境恶劣性障碍和非典型抑郁症的治疗中是有效的，它对治疗惊恐性障碍和恐怖性障碍都有作用。某些使用三环类药物难于治疗的患者，尤其是非典型抑郁症或严重焦虑症患者，采用苯乙肼则可能有效。
苯乙肼在某些贪食症患者可改善其饮食习惯，然而，其对此病的确切作用还有待于临床对照试验的结果。
由于苯乙肼的毒性大，目前在临床上已经很少使用。
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作用与用途苯乙肼为单胺氧化酶抑制剂(MAOI)，可减少脑内儿茶酚胺(去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺)的降解，使儿茶酚胺含量增多，而起抗抑郁作用。对内源性抑郁症效果较好，对外源性及反应性抑郁症效果不佳。
产品特性反苯环丙胺和苯乙肼是最常见的处方药，它们是用来治疗抑郁症和焦虑症的。苯乙肼的刺激性没有反苯环丙胺那么强，因此，如果患者觉得反苯环丙胺的刺激作用大大，苯乙肼倒是个很不错的选择。和苯乙肼相比，反苯环丙胺引起发胖的程度要轻一些。因为反苯环丙胲具有刺激性，它事实上反而可能会降低食欲，在这方面它和氟西汀等SSRI类药物很相似。一般来说，如果你服用的是苯乙肼，那么摄取的食物中至少要含有10毫克酪胺才会引发高血压反应。但如果服用的是反苯环丙胺的话，只要5毫克的酪胺就足以引发高血压反应了。

研究人员证实苯乙肼具有抗肿瘤活性，且与PD-1抗体具有协同抗肿瘤效应。单胺氧化酶-A(MAO-A)抑制剂为常用的抗抑郁药物，包括苯乙肼、溴法罗明、托洛沙酮、和司立吉兰等。
不良反应与注意事项 1. 常见的不良反应为直立性低血压及自主神经功能紊乱，如口干、水肿、便秘、失眠、恶心，也可有震颤、共济失调、反射亢进等。超量时导致昏厥、多汗、脉快、呼吸表浅等，可肌内注射氯丙嗪对抗。
2. 苯乙肼对肝脏有毒性反应，可造成肝损害，长期用药应定期检查肝功能。肝功能不全者禁用。
3. 肾功能不全、高血压及癫痫病人慎用。
4. 不能突然停药，在用三环类抗抑郁药（如：盐酸丙咪嗪、盐酸阿米替林、盐酸去甲替林、盐酸麦普替林、盐酸普罗替林、三甲丙咪嗪等）同时或先后均不可使用本品，以免产生毒性。
5. 苯乙肼与抗胆碱药、抗组胺药、降糖药、降压药、巴比妥类及麻醉药均不得合用。