ChemicalBook CAS数据库列表 CS-2853
CS-2853
- CAS号:314761-14-3
- 英文名:BTSA 1
- 中文名:CS-2853
- CBNumber:CB03374627
- 分子式:C21H14N6OS2
- 分子量:430.51
- MOL File:314761-14-3.mol
CS-2853化学性质
- 沸点 :625.2±48.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO:53.0(Max Conc. mg/mL);123.11(Max Conc. mM)
- 酸度系数(pKa) :6.52±0.40(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :Brown to reddish brown
CS-2853性质、用途与生产工艺
- 生物活性 BTSA1是BAX激活剂,与其N端激活位点以高亲和力和特异性结合,诱导BAX发生构象变化,引起BAC介导的凋亡反应。BTSA1在白血病细胞系和病患样本中有效地促进凋亡,而不影响健康细胞。
-
靶点
Target Value Bax
() -
体外研究
BTSA1不能直接激活促凋亡同源蛋白BAK。BTSA1的处理有效地、剂量响应地诱导可溶性重组BAX的膜转位,使其结合到线粒体膜上并诱导其寡聚化。BTSA1诱导的BAX激活促进了癌细胞的凋亡。在AML细胞系中,BTSA1降低了细胞活力,IC50为1-4 μM,在24小时后内可导致完全抑制的效果。BTSA1在5种所检测的AML细胞系中,浓度依赖性地诱导caspase-3/7的激活。
- 体内研究 BTSA1有效地抑制人类急性骨髓性白血病移植瘤、增强宿主生存率,而没有毒副作用。在小鼠中,其耐受良好。BTSA1对健康正常的造血作用(细胞),包括LSK细胞、常见的髓系祖细胞、粒-单系祖细胞和巨核细胞-红细胞祖细胞没有毒性作用。BTSA1在小鼠血浆中具有较长的半衰期(T 1/2 = 15 hr)和可观的口服生物利用度(%F = 51)。10 mg/kg的剂量可在白血病细胞中达到足够浓度(~15 μM)以诱导BAX的激活和凋亡。因此,BTSA1具有生物口服活性、良好的药代动力学特征,在白血病移植瘤模型中通过促进凋亡发挥显著的抗肿瘤活性。在治疗有效剂量下,BTSA1对造血系统或其他组织没有可观测到的毒性作用。
CS-2853上下游产品信息
上游原料
下游产品
CS-2853 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-123054
- 产品名称:CS-2853 BTSA1
- CAS编号:314761-14-3
- 包装:5mg
- 价格:800元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-123054
- 产品名称:BTSA1
- CAS编号:
- 包装:10 mM * 1 mLin DMSO
- 价格:880元
CS-2853生产厂家
- 公司名称:A.J Chemicals
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@ajchem.in
- 国家:印度
- 产品数:6100
- 优势度:58