生物活性 靶点 体外研究 体内研究 CS-2853 试剂级价格
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CS-2853

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 CS-2853 试剂级价格
CS-2853,314761-14-3,结构式
CS-2853
  • CAS号:314761-14-3
  • 英文名:BTSA 1
  • 中文名:CS-2853
  • CBNumber:CB03374627
  • 分子式:C21H14N6OS2
  • 分子量:430.51
  • MOL File:314761-14-3.mol
CS-2853化学性质
  • 沸点 :625.2±48.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO:53.0(Max Conc. mg/mL);123.11(Max Conc. mM)
  • 酸度系数(pKa) :6.52±0.40(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :Brown to reddish brown

CS-2853性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 BTSA1是BAX激活剂，与其N端激活位点以高亲和力和特异性结合，诱导BAX发生构象变化，引起BAC介导的凋亡反应。BTSA1在白血病细胞系和病患样本中有效地促进凋亡，而不影响健康细胞。
  • 靶点
    TargetValue
    Bax
    ()
  • 体外研究

    BTSA1不能直接激活促凋亡同源蛋白BAK。BTSA1的处理有效地、剂量响应地诱导可溶性重组BAX的膜转位，使其结合到线粒体膜上并诱导其寡聚化。BTSA1诱导的BAX激活促进了癌细胞的凋亡。在AML细胞系中，BTSA1降低了细胞活力，IC50为1-4 μM，在24小时后内可导致完全抑制的效果。BTSA1在5种所检测的AML细胞系中，浓度依赖性地诱导caspase-3/7的激活。

  • 体内研究 BTSA1有效地抑制人类急性骨髓性白血病移植瘤、增强宿主生存率，而没有毒副作用。在小鼠中，其耐受良好。BTSA1对健康正常的造血作用（细胞），包括LSK细胞、常见的髓系祖细胞、粒-单系祖细胞和巨核细胞-红细胞祖细胞没有毒性作用。BTSA1在小鼠血浆中具有较长的半衰期（T 1/2 = 15 hr）和可观的口服生物利用度(%F = 51)。10 mg/kg的剂量可在白血病细胞中达到足够浓度（~15 μM）以诱导BAX的激活和凋亡。因此，BTSA1具有生物口服活性、良好的药代动力学特征，在白血病移植瘤模型中通过促进凋亡发挥显著的抗肿瘤活性。在治疗有效剂量下，BTSA1对造血系统或其他组织没有可观测到的毒性作用。
CS-2853上下游产品信息
上游原料
下游产品
CS-2853 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-123054
  • 产品名称：CS-2853 BTSA1
  • CAS编号：314761-14-3
  • 包装：5mg
  • 价格：800元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-123054
  • 产品名称：BTSA1
  • CAS编号：
  • 包装：10 mM * 1 mLin DMSO
  • 价格：880元
CS-2853生产厂家
  • 公司名称：上海超岚化工科技中心
  • 联系电话：021-QQ：65489617 15618227136
  • 电子邮件：Sales@ATKchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：7268
  • 优势度：58
  • 公司名称：上海巢莱化工科技中心
  • 联系电话：021-2022843681 15618226720
  • 电子邮件：lucy@atkchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：10169
  • 优势度：58
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