生物活性 体内研究
  • 首页
  • 个人中心
  • 委托采购
  • 采购清单
ChemicalBook  CAS数据库列表  Naldemedine

Naldemedine

生物活性 体内研究
Naldemedine,916072-89-4,结构式
Naldemedine
  • CAS号:916072-89-4
  • 英文名:Naldemedine
  • 中文名:Naldemedine
  • CBNumber:CB03368763
  • 分子式:C32H34N4O6
  • 分子量:570.63556
  • MOL File:916072-89-4.mol
Naldemedine化学性质
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :Chloroform: slightly soluble

Naldemedine性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Naldemedine (S-297995) 是一种口服活性、外周作用的 µ-opioid 受体拮抗剂。Naldemedine 对 μ-阿片受体、δ-阿片受体、κ-阿片受体具有较强的结合亲和力 (IC50 分别为1.15、1.11 和 1.5 nM) 和拮抗活性 (IC50 分别为 25.57、7.09 和 16.1 nM)。Naldemedine 在不影响阿片镇痛作用的情况下缓解阿片类药物所致便秘 (OIC)。
  • 体内研究

    Naldemedine (S-297995) (0.001-10 mg/kg; p.o.) significantly represses the opioid-induced inhibition of small intestinal transit in rats. In the subcutaneous Morphine-induced inhibition model, the ED 50 s ± standard error of the mean is 0.03 ± 0.02 mg/kg for Naldemedine. Subcutaneous morphine-inhibited castor oil-induced diarrhea in rats, and pretreatment with Naldemedine 0.03-1 mg/kg significantly reverses this effect.

    Animal Model: 6-week-old Crlj: WI male rats
    Dosage: 0.001-10 mg/kg
    Administration: P.o.
    Result: Significantly repressed the opioid-induced inhibition of small intestinal transit in rats by subcutaneous morphine (P < 0.05 or P < 0.01 for naldemedine 0.03-10 mg/kg), and oxycodone (P < 0.01 for naldemedine 0.03-3 mg/kg).
Naldemedine上下游产品信息
上游原料
下游产品
Naldemedine生产厂家
  • 公司名称：ChemeGen 中国
  • 联系电话： 18818260767
  • 电子邮件：sales@chemegen.com
  • 国家：中国
  • 产品数：11289
  • 优势度：58
  • 公司名称：銳迪國際科技有限公司
  • 联系电话： 18024082417
  • 电子邮件：market@ubiochem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：9268
  • 优势度：58
  • 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
  • 联系电话：+1-781-999-5354
  • 电子邮件：support@targetmol.com
  • 国家：美国
  • 产品数：19973
  • 优势度：58
关注Chemicalbook 进入官方账号