生物活性 靶点 体外研究 体内研究 CS-2497 试剂级价格
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CS-2497

CS-2497,1426138-42-2,结构式
CS-2497
  • CAS号:1426138-42-2
  • 英文名:FX1
  • 中文名:CS-2497
  • CBNumber:CB03312337
  • 分子式:C14H9ClN2O4S2
  • 分子量:368.82
  • MOL File:1426138-42-2.mol
CS-2497化学性质
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO:24.22(Max Conc. mg/mL);65.67(Max Conc. mM)
    DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);81.34(Max Conc. mM)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white to beige

CS-2497性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 FX1 是一种选择性的BCL6 BTB抑制剂,IC50为35 μM。在所检测的50多种激酶中,FX1 具有高选择性,10 μM的FX1 不能显著地抑制这些激酶。FX1 可诱导凋亡。
  • 靶点
    TargetValue
    BCL6 BTB
    (Cell-free assay)
    35 μM
  • 体外研究

    FX1能破坏BCL6抑制复合体的形成、使BCL6靶基因失活,模拟表达携带辅阻遏物结合位点突变的BCL6的小鼠表型。FX1在体内外抑制ABC-DLBCL细胞,在离体实验中也抑制人来原代ABC-DLBCL样本。FX1对BCL6特异,比天然BCL6配体SMRT更具有亲和力。FX1诱导DLBCL细胞中BCL6靶基因,如CASP8, CD69, CXCR4, CDKN1A和DUSP5受到显著抑制。FX1比其之前几代的BCL6抑制剂更为有效,是其效力的100倍以上。比抗生素rifamycin和rifabutin的结合有效300倍以上。

  • 体内研究

    在携带DLBCL移植瘤的小鼠中,低剂量FX1可诱导肿瘤的消退。在SCID小鼠中,FX1的半衰期约为12小时。经FX2处理过后,取小鼠的肺部、肠道、心脏、肾脏、肝脏、脾脏和特定器官的骨髓进行切片H&E染色观察,没有显著毒性、炎症和感染迹象。对FX-1处理过的小鼠的外周血细胞进行计数以及对血清化学进行检验,发现参数正常。FX1在DLBCL移植瘤小鼠中可导致显著的DLBCLs抑制,不仅阻止移植瘤的生长,也可引起使其从原来体积发生缩减。在低至25 mg/kg的浓度下,能到到最大效应。TUNEL和Ki67染色实验证明,FX1比79-6能诱导更多的细胞凋亡和生长阻滞。

CS-2497上下游产品信息
上游原料
下游产品
CS-2497 试剂级价格
  • 更新日期:2025/02/05
  • 产品编号:HY-102027
  • 产品名称:CS-2497 FX1
  • CAS编号:1426138-42-2
  • 包装:1 mg
  • 价格:316元
  • 更新日期:2025/02/05
  • 产品编号:HY-102027
  • 产品名称:CS-2497 FX1
  • CAS编号:1426138-42-2
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:609元
CS-2497生产厂家
  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:021-58955995
  • 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:4861
  • 优势度:58