盐酸普奈洛尔

简介作用机制应用生物活性体内研究盐酸普奈洛尔试剂级价格

盐酸普奈洛尔

CAS号:13071-11-9
英文名:(R)-(+)-PROPRANOLOL
中文名:盐酸普奈洛尔
CBNumber:CB0327608
分子式:C16H21NO2.ClH
分子量:295.81
MOL File:13071-11-9.mol

盐酸普奈洛尔化学性质

熔点 :196-198 °C(lit.)
储存条件 :Store below +30°C.
溶解度 :ethanol: 10 mg/mL
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :Soluble to 100 mM in water
BRN :5780490
CAS 数据库 :13071-11-9(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
安全说明 :22-24/25
WGK Germany :3
海关编码 :2922 19 00

盐酸普奈洛尔性质、用途与生产工艺

简介盐酸普萘洛尔为白色结晶性粉末，溶于水。分子结构中有一个手性原子，S（—）异构体活性强，药品为外消旋体。其为非选择性β-受体阻断药，阻断心肌的β受体，对β1和β2受体均有拮抗作用。
作用机制
盐酸普奈洛尔为非选择性β-受体阻断药，阻断心肌的β受体，对β1和β2受体均有拮抗作用。减慢心率，,抑制心脏收缩力与传导、循环血量减少、心肌耗氧量降低。
应用
盐酸普奈洛尔临床主要用于治疗多种原因所致的心律失常，也可用于心绞痛高血压嗜铬细胞瘤(手术前准备)等。由于拮抗β2受体可引起支气管痉挛和哮喘，故本品禁用于支气管哮喘的病人。
生物活性 (R)-Propranolol hydrochloride 是抗肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂普萘洛尔 (HY-B0573) 的活性较低的对映体。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。
体内研究

Both isomers of propranolol are capable of preventing adrenaline-induced cardiac arrhythmias in cats anaesthetized with halothane, but the mean dose of (-)-propranolol is 0.09 mg/kg whereas that of (+)-propranolol is 4.2 mg/kg.Both isomers of propranolol are capable of reversing ventricular tachycardia caused by ouabain in anaesthetized cats and dogs. The dose of (-)-propranolol is significantly smaller than that of (+)-propranolol ((R)-Propranolol) in both species.(R)-Propranolol hydrochloride (10 mg/kg) has no antagonistic activity in rats, the cardiac responses to isoprenaline of rat can be blocked by probably much less than 1/100th of that of the (-) isomer in this preparation.
用途 The R-enantiomer of Propranolol (P831800). β鈭扐drenergic blocker. Antihypertensive; antianginal; antiarrhythmic (class II).