ChemicalBook CAS数据库列表 4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE
4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE
- CAS号:204326-43-2
- 英文名:NS-2028
- 中文名:4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE
- CBNumber:CB0326227
- 分子式:C9H5BrN2O3
- 分子量:269.05
- MOL File:204326-43-2.mol
4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE化学性质
- 熔点 :160～170℃
- 沸点 :353.8±52.0 °C(Predicted)
- 密度 :2.06±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :+2C to +8C
- 溶解度 :DMSO: 13 mg/mL
- 酸度系数(pKa) :-1.18±0.20(Predicted)
- 形态 :solid
- 颜色 :white
安全信息
- WGK Germany :3
4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE性质、用途与生产工艺
- 生物活性 NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP，IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究，它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
-
靶点
IC50: 30 nM (soluble Guanylyl Cyclase sGC)
-
体外研究
NS-2028 (10 μM; 24 hours) inhibits 25% cell number in comparation with those grown in the presence of vehicle. NS-2028 (10 μM; 30 mins) attenuates VEGF-induced EC migration by inhibiting p38 MAPK activation.
Cell Proliferation Assay
Cell Line: HUVEC cells Concentration: 10 μM Incubation Time: 24 hours Result: Decreased cell numbers in culture. Western Blot Analysis
Cell Line: HUVEC cells Concentration: 10 μM Incubation Time: 30 mins Result: Attenuated VEGF-enhanced p38 phosphorylation. -
体内研究
NS-2028 (Deliver orally; 1 g/L; 8 days) exhibits a significant reduction of new vessel formation in the avascular rabbit cornea in response to VEGF pellet implants.
Animal Model: Rabbit Dosage: 1 g/L Administration: Deliver orally; 1g/L; 8 days Result: Inhibits VEGF-induced angiogenesis in vivo.
4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE上下游产品信息
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4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12379
- 产品名称：NS-2028
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：590元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12379
- 产品名称：4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE NS-2028
- CAS编号：204326-43-2
- 包装：5mg
- 价格：1350元
4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE生产厂家
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