GSK872

GSK872化学性质

沸点 :625.7±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.395±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度 :Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml)
酸度系数(pKa) :5.53±0.49(Predicted)
形态 :solid
颜色 :Off-White or pale yellow
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.

GSK872性质、用途与生产工艺

生物活性 GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂，与RIP3激酶区域以高亲和力结合（IC50为1.8 nM），抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。
靶点
Target Value
RIP3K
(Cell-free assay) 1.3 nM
体外研究
当浓度为1 μM时， GSK'872不能抑制所检测的300多种人类蛋白激酶。它不能直接抑制RIP1激酶。GSK'872浓度依赖性地阻止TNF诱导的HT29细胞坏死性凋亡。在细胞实验中，GSK'872的IC50是cell-free生化试验中IC50的100-1000倍。GSK'872还能阻止分离自全血的原代人类中性粒细胞的坏死性凋亡，抑制TLR3-或DAI诱导的死亡（TLR3和DAI是两种独立于RIP1的坏死性凋亡通路）。GSK'872能诱导caspase激活，然后发生凋亡性细胞死亡。
体内研究在体内动物模型试验中，GSK'872的处理能够在缺血性损伤后显著地降低HIF-1α的表达。

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Target	Value
RIP3K (Cell-free assay)	1.3 nM