ChemicalBook CAS数据库列表 ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE)
ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE)
- CAS号:1414943-88-6
- 英文名:BAY-1143572.
- 中文名:ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE)
- CBNumber:CB03133468
- 分子式:C18H18FN5O2S
- 分子量:387.43
- MOL File:1414943-88-6.mol
ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE)化学性质
- 沸点 :589.9±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO: 125 mg/mL (322.64 mM)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to off-white
ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE)性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Atuveciclib (BAY-1143572)是一种有效的、高选择性PTEFb/CDK9抑制剂，对CDK9/CycT的IC50值为13 nM。它对CDK2的IC50是其对CDK9的约100倍。除了CDK家族成员，它还抑制GSK3激酶，对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。
-
靶点
Target Value CDK9
(Cell-free assay)13 nM GSK-3α
()45 nM GSK3β
()87 nM -
体外研究
BAY 1143572是一种有效的、高度选择性的CDK9抑制剂，对CDK9/CycT1的IC50值为13 nM，对CDK2的IC50值是其100倍。除了CDK家族成员，在低于1 μM浓度时，BAY 1143572仅对GSK3激酶有抑制活性，对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。BAY 1143572对Hela细胞和MOLM-13细胞具有抗增殖活性，IC50分别为920 nM和310 nM。相对于BAY-958，BAY 1143572的Caco-2渗透率更高，而流出比率降低。
-
体内研究
在大鼠体内进行药代动力学研究发现，BAY 1143572的血浆清除率低(CL b 1.1 L/h/kg)，分布容积（Vss）为1.0 L/kg。其口服生物利用度为54%，血液-血浆浓度比为1。BAY 1143572对细胞色素P450活性没有显著的抑制作用，IC50>20 μM。在免疫不全的NOD/Shi-scid/IL-2Rγ。
ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE)上下游产品信息
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ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE) 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12871
- 产品名称：Atuveciclib Racemate
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：750元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12871
- 产品名称：ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE) Atuveciclib Racemate
- CAS编号：1414943-88-6
- 包装：5mg
- 价格：1800元
ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE)生产厂家
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- 优势度：58
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