23-乙酰去氢泽泻醇B
- CAS号:
- 英文名:Dehydroalisol B 23-acetate
- 中文名:23-乙酰去氢泽泻醇B
- CBNumber:CB03038439
- 分子式:
- 分子量:0
- MOL File:Mol file
23-乙酰去氢泽泻醇B性质、用途与生产工艺
- 概述 本文主要介绍泽泻及其生理作用,23-乙酰去氢泽泻醇B的基本信息,包括中英文名,化学式,结构式等。23-乙酰去氢泽泻醇B在大鼠体内的药代动力学及生物利用度,以及含量测定。
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泽泻
泽泻为泽泻科植物泽泻 Alisma orientalis (Sam.) Juzep.的干燥块茎, 《神农本草经》中列为上品,具有利水渗湿,泄热、化浊降脂之效, 是常用中药, 为六味地黄丸的主药之一. 泽泻的主要药效成分为四环三萜酮醇衍生物,即泽泻醇类化合物,其中以 23-乙酰泽泻醇 B 和24-乙酰泽泻醇 A 为主,也含有少量的23-乙酰去氢泽泻醇B[3]。
文献表明, 泽泻具有抗肿瘤的作用, 可能与血清中某些蛋白成分的改变有关。马兵等[4]建立了 Lewis 肺癌转移模型, 用蛋白质组学的关键技术对模型组与给药组动物血清蛋白质组进行了比较分析,发现在用泽泻治疗后, 血清中的很多蛋白质成分发生了显著变化, 这些蛋白质成分可能参与了肿瘤恶性生长、去分化和其他表型与生物学特征改变的调控. -
药动学及生物利用度
通过药代动力学程序,从大鼠灌胃和静脉注射给药的药代动力学模型均符合一室开放模型,可以认为乙酰泽湾醇进入体内后立即均匀分布全身⑴的体液和组织中去。本试验结果表明,乙酰泽汚醇在体内吸收比较缓慢但较完全。其半衰期为左右,表明消除速度相对较慢,但清除较完全。从乙醜泽湾醇药代动力学参数提示乙酰泽汚醇及相关制剂临床给药时间间隔要大于。通过试验研究我们认为乙酰泽汚醇具有良好的药代动力学特征,吸收完全,体内分布迅速、均匀,便于幵发成临床使用方便的药物。
图1 23-乙酰去氢泽泻醇B大鼠体内药动学参数和口服生物利用度数值 - 含量测定 本实验建立了法同时测定泽湾四个三蔽类成分的分析方法,釆用色谱柱,以乙腈水作为流动相,梯度洗脱,检测波长:210nm柱温:30°结果:线性回归方程y=0.4255x+0.6690; 线性范围1 .14-98.80 μg/ml;平均回收率为96.4±5.33%[5]。
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参考资料
[1]23-乙酰去氢泽泻醇B.成都普思生物科技股份有限公司.[引用日期2017.08.16]
[2]23-O-Acetyldehydroalisol B .http://www.tak1inhibitor.com.[引用日期2017.08.16]
[3]徐飞,张林群,何立巍,谷巍,房方,吴启南,赵波.泽泻醇类化合物与血清白蛋白相互作用的分子机理研究[J].化学学报,2011,(19):2228-2234.
[4] Ma, B.; Xiang, Y.; Li,T.Chin. Traditional Herbal Drugs 2003, 8, 743 (in Chinese).
[5]邱丽莉. 泽泻药材质量控制及主要活性成分23-乙酰泽泻醇B的体内药代动力学研究[D].福建中医药大学,2012.
23-乙酰去氢泽泻醇B上下游产品信息
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