A-484954
- CAS号:142557-61-7
- 英文名:7-AMino-1-cyclopropyl-3-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxopyrido[2,3-d]pyriMidine-6-carboxaMide
- 中文名:A-484954
- CBNumber:CB02621577
- 分子式:C13H15N5O3
- 分子量:289.29
- MOL File:142557-61-7.mol
- 沸点 :522.9±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.522±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: soluble3mg/mL, clear (warmed)
- 酸度系数(pKa) :14.26±0.20(Predicted)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
- 危险品标志 :T
- 危险类别码 :25-36/37/38
- 安全说明 :26-45
- 危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGIII
- WGK Germany :3
A-484954性质、用途与生产工艺
- 简介 A-484954 是一种 ATP 竞争性的真核延伸因子 2 激酶 (eEF-2K；IC50 = 420 nM) 抑制剂。当以 75 μM 的浓度使用时，它可降低 PC3、HeLa、H460、H1299 和 MDA-MB-231癌细胞中的 eEF-2K自磷酸化。
- 生物活性 A-484954 是真核延长因子 2 (eEF2) 的高度选择性抑制剂，其 IC50 值为 280 nM。
-
靶点
IC50: 280 nM (eEF2).
-
体外研究
A-484954 is a highly selective eEF2K inhibitor with an IC 50 value of 280 nM against eEF2K in the enzymatic assay and little activity against a wide panel of serine/threonine and tyrosine kinases. In enzymatic assay, the IC 50 value of A-484954 is increased as the concentration of ATP increased but unaffected by increasing concentrations of calmodulin.
-
体内研究
A484954 causes relaxation in E (+) and E (-) aorta or mesenteric artery precontracted with NA. Pretreatment with L-NAME but not indomethacin or cimetidine partially inhibits the A484954-induced relaxation in mesenteric artery. Long-term A-484954 treatment inhibits MCT-induced increases PA pressure. It is revealed that A-484954 inhibits MCT-induced PA hypertrophy and fibrosis but not impairment of endothelium-dependent and -independent relaxation. Furthermore, A-484954 inhibits MCT-induced NADPH oxidase-1 expression and ROS generation as well as matrix metalloproteinase-2 activation.
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-110096
- 产品名称：A-484954
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：380元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-110096
- 产品名称：A-484954 A-484954
- CAS编号：142557-61-7
- 包装：5mg
- 价格：1000元
- 公司名称：北京百灵威科技有限公司
- 联系电话：010-82848833 400-666-7788
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- 国家：中国
- 产品数：96815
- 优势度：76
- 公司名称：上海佰世凯化学科技有限公司
- 联系电话：021-20908456
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- 国家：中国
- 产品数：6011
- 优势度：61
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- 电子邮件：shchemsky@sina.com
- 国家：中国
- 产品数：15421
- 优势度：60
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- 国家：中国
- 产品数：280
- 优势度：58
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- 国家：中国
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- 优势度：50
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- 优势度：58
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