OSTARINE(MK-2866)

OSTARINE(MK-2866)化学性质

沸点 :632.3±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :DMSO:70.0(Max Conc. mg/mL);179.8(Max Conc. mM)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :12.13±0.29(Predicted)
颜色 :White to off-white
InChI :InChI=1S/C19H14F3N3O3/c1-18(27,11-28-15-6-2-12(9-23)3-7-15)17(26)25-14-5-4-13(10-24)16(8-14)19(20,21)22/h2-8,27H,11H2,1H3,(H,25,26)/t18-/m0/s1
InChIKey :JNGVJMBLXIUVRD-SFHVURJKSA-N
SMILES :C(NC1=CC=C(C#N)C(C(F)(F)F)=C1)(=O)[C@](O)(C)COC1=CC=C(C#N)C=C1

OSTARINE(MK-2866)性质、用途与生产工艺

生物活性 Ostarine (GTx-024, MK-2866) 是一种selective androgen receptor modulator (SARM)（选择性雄激素受体调节剂）， Ki为3.8 nM，作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。
靶点
Target Value
Androgen Receptor
(Cell-free assay) 3.8 nM(Ki)
体外研究
Ostarine 与雄激素受体(AR)结合，具有SARMs 的最高亲和力，K _i 值为3.8 nM。Ostarine浓度为10 nM 时作用于共转染人类AR表达载体, 荧光素酶报告载体和β-半乳糖苷酶对照载体的CV-1细胞，调节AR转录活性。
体内研究 Ostarine 按10 mg/kg剂量单独静脉注射处理, 血浆浓度缓慢下降, 半衰期更长，为6小时，而作用于其他氰基/硝基基团取代的SARMs时，半衰期为2.6-4.0小时。Ostarine作用于阉割处理的雄性鼠，具有显著的雄激素和合成代谢活性，通过刺激前列腺，精囊，和肛提肌的生长，比作用于其他氰基/硝基基团取代的SARMs更有效。Ostarine 使前列腺重量恢复39.2%,精囊重量恢复78.8%, 且与其他雄性器官相比，刺激肛提肌生长到更大限度，达141.9%。与任何AR非类固醇兴奋剂相比，在体内，Ostarine 的雄激素和合成代谢活性最高，作用于前列腺，精囊，和肛提肌，ED50值分别为 0.12, 0.39 和0.03，比Testosterone Propionate (TP)作用于肛提肌的效果更4倍。 Ostarine每天按0.03 mg剂量处理同化组织，可发挥高效性和选择性。

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Androgen Receptor (Cell-free assay)	3.8 nM(Ki)