特地唑胺

背景简介适应症知识产权状况特地唑胺试剂级价格

特地唑胺

CAS号:856866-72-3
英文名:Torezolid
中文名:特地唑胺
CBNumber:CB02484972
分子式:C17H15FN6O3
分子量:370.34
MOL File:856866-72-3.mol

特地唑胺化学性质

熔点 :201 °C
沸点 :614.5±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.57
储存条件 :Refrigerator
溶解度 :DMSO (Slightly, Heated), Water (Slightly, Heated)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :14.05±0.10(Predicted)
颜色 :White to Off-White
InChI :InChI=1S/C17H15FN6O3/c1-23-21-16(20-22-23)15-5-2-10(7-19-15)13-4-3-11(6-14(13)18)24-8-12(9-25)27-17(24)26/h2-7,12,25H,8-9H2,1H3/t12-/m1/s1
InChIKey :XFALPSLJIHVRKE-GFCCVEGCSA-N
SMILES :O1[C@@H](CO)CN(C2=CC=C(C3=CC=C(C4=NN(C)N=N4)N=C3)C(F)=C2)C1=O
CAS 数据库 :856866-72-3

安全信息

海关编码 :29339900

特地唑胺性质、用途与生产工艺

背景
磷酸特地唑胺（Tedizolid phosphate）是由Dong-A Pharmaceutical研发一种第二代恶唑烷酮类抗生素，授权Cubist Pharmaceuticals和 Bayer进行商业化开发。
Sivextro旨在治疗严重或危及生命的感染，其上市申请被授予合格感染疾病产品(QIDP)资格，并获得了FDA的加快审评。Sivextro的QIDP资格使这款药物除了拥有《食品、药品和化妆品法案》赋予的市场独占权之外，还可以拥有额外5年的市场独占权。
Sivextro的安全性及有效性在1315名ABSSSI成人患者参与的两项临床试验中得到评价。受试者被随机配给Sivextro或另一种获批用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)的抗菌药物利奈唑胺。结果显示，其临床效果与利奈唑胺相当，在胃肠道和血小板减少方面的不良反应要比利奈唑胺少，耐药性的发生率也更低。有试验显示特地唑胺的耐受性也优于万古霉素。
临床试验中证实的最常见副作用有恶心、头痛、腹泻、呕吐和头晕。Sivextro的安全性和有效性尚未在白细胞水平降低（嗜中性白血球减少症）的患者中进行评价，所以应该考虑替代疗法。Sivextro由位于马萨诸塞州列克星敦市的Cubist制药上市销售。
知识产权状况：化合物专利ZL200480037612.2，保护期2024.12.17届满。
本信息由Chemicalbook晓楠编辑（2015-08-14）。
简介特地唑胺为第二代恶唑烷酮类抗生素，属利奈唑胺的类似物，是一种蛋白质合成抑制剂，作用于细菌核糖体50S亚基，抑制细菌蛋白质的合成。与利奈唑胺相比，二者的疗效基本相当，但利奈唑胺每天需服用2次，连续服用10天，而特地唑胺每天只需服用1次，连续服用6天。 2014年6月20日，美国FDA批准新型抗菌药物特地唑胺(商品名：Sivextro)用于治疗皮肤感染成人患者。Sivextro被批准用于治疗由某些敏感细菌，如金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株和甲氧西林敏感菌株）、各种链球菌和粪肠球菌引起的急性细菌性皮肤及皮肤组织感染(ABSSSI)。Sivextro以静脉注射和口服给药。
适应症特地唑胺（Tedizolid Phosphate，泰迪唑胺）是恶唑烷酮类化合物，用于急性细菌性皮肤和皮肤结构感染，由以下革兰氏阳性细菌敏感菌株所引起的：金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林和甲氧西林敏感菌株)，化脓性链球菌，*乳链球菌，咽峡炎链球菌群(包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌、星群链球菌)，粪肠球菌。
知识产权状况 (一) 行政保护、新药保护、新药监测期
2013年8月9日，拜耳医药已经向CFDA提交新药申请。
(二) 国内专利
1.化合物专利
东亚制药在中国申请了该化合物专利，申请号为ZL200480037612.2，申请日为2004年12月17日，保护期2024.12.17届满。随后又提交了3项分案申请，申请号分别为201010508824.1（制剂），201110304983.4，201210155386.4。
2009年10月9日，特留斯治疗学公司申请了制备方法专利，申请号为200980140144.4。
2. 晶型专利
2010年2月3日，特留斯治疗学公司申请了游离酸的晶型专利，申请号为201080014363.0。公开游离酸的晶型I具有比二钠盐更稳定且具有不吸湿的优点。
3.制剂组合物专利
上述专利200480037612.2及其分案申请专利公开了特地唑胺粉剂、片剂、胶囊剂及注射剂型。
上述专利201080014363.0公开了特地唑胺片剂及冻干制剂的处方。