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特地唑胺

特地唑胺,856866-72-3,结构式
特地唑胺
  • CAS号:856866-72-3
  • 英文名:Torezolid
  • 中文名:特地唑胺
  • CBNumber:CB02484972
  • 分子式:C17H15FN6O3
  • 分子量:370.34
  • MOL File:856866-72-3.mol
特地唑胺化学性质
  • 熔点 :201 °C
  • 沸点 :614.5±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.57
  • 储存条件 :Refrigerator
  • 溶解度 :DMSO (Slightly, Heated), Water (Slightly, Heated)
  • 形态 :Solid
  • 酸度系数(pKa) :14.05±0.10(Predicted)
  • 颜色 :White to Off-White
  • InChI :InChI=1S/C17H15FN6O3/c1-23-21-16(20-22-23)15-5-2-10(7-19-15)13-4-3-11(6-14(13)18)24-8-12(9-25)27-17(24)26/h2-7,12,25H,8-9H2,1H3/t12-/m1/s1
  • InChIKey :XFALPSLJIHVRKE-GFCCVEGCSA-N
  • SMILES :O1[C@@H](CO)CN(C2=CC=C(C3=CC=C(C4=NN(C)N=N4)N=C3)C(F)=C2)C1=O
  • CAS 数据库 :856866-72-3
安全信息
  • 海关编码 :29339900

特地唑胺性质、用途与生产工艺

  • 背景

    磷酸特地唑胺(Tedizolid phosphate)是由Dong-A Pharmaceutical研发一种第二代恶唑烷酮类抗生素,授权Cubist Pharmaceuticals和 Bayer进行商业化开发。
    Sivextro旨在治疗严重或危及生命的感染,其上市申请被授予合格感染疾病产品(QIDP)资格,并获得了FDA的加快审评。Sivextro的QIDP资格使这款药物除了拥有《食品、药品和化妆品法案》赋予的市场独占权之外,还可以拥有额外5年的市场独占权。
    Sivextro的安全性及有效性在1315名ABSSSI成人患者参与的两项临床试验中得到评价。受试者被随机配给Sivextro或另一种获批用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)的抗菌药物利奈唑胺。结果显示,其临床效果与利奈唑胺相当,在胃肠道和血小板减少方面的不良反应要比利奈唑胺少,耐药性的发生率也更低。有试验显示特地唑胺的耐受性也优于万古霉素。
    临床试验中证实的最常见副作用有恶心、头痛、腹泻、呕吐和头晕。Sivextro的安全性和有效性尚未在白细胞水平降低(嗜中性白血球减少症)的患者中进行评价,所以应该考虑替代疗法。Sivextro由位于马萨诸塞州列克星敦市的Cubist制药上市销售。
    知识产权状况:化合物专利ZL200480037612.2,保护期2024.12.17届满。
    本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-08-14)。

  • 简介 特地唑胺为第二代恶唑烷酮类抗生素,属利奈唑胺的类似物,是一种蛋白质合成抑制剂,作用于细菌核糖体50S亚基,抑制细菌蛋白质的合成。与利奈唑胺相比,二者的疗效基本相当,但利奈唑胺每天需服用2次,连续服用10天,而特地唑胺每天只需服用1次,连续服用6天。 2014年6月20日,美国FDA批准新型抗菌药物特地唑胺(商品名:Sivextro)用于治疗皮肤感染成人患者。Sivextro被批准用于治疗由某些敏感细菌,如金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株和甲氧西林敏感菌株)、各种链球菌和粪肠球菌引起的急性细菌性皮肤及皮肤组织感染(ABSSSI)。Sivextro以静脉注射和口服给药。
  • 适应症 特地唑胺(Tedizolid Phosphate,泰迪唑胺)是恶唑烷酮类化合物,用于急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,由以下革兰氏阳性细菌敏感菌株所引起的:金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林和甲氧西林敏感菌株),化脓性链球菌,*乳链球菌,咽峡炎链球菌群(包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌、星群链球菌),粪肠球菌。
  • 知识产权状况 (一) 行政保护、新药保护、新药监测期
    2013年8月9日,拜耳医药已经向CFDA提交新药申请。
    (二) 国内专利
    1.化合物专利
    东亚制药在中国申请了该化合物专利,申请号为ZL200480037612.2,申请日为2004年12月17日,保护期2024.12.17届满。随后又提交了3项分案申请,申请号分别为201010508824.1(制剂),201110304983.4,201210155386.4。
    2009年10月9日,特留斯治疗学公司申请了制备方法专利,申请号为200980140144.4。
    2. 晶型专利
    2010年2月3日,特留斯治疗学公司申请了游离酸的晶型专利,申请号为201080014363.0。公开游离酸的晶型I具有比二钠盐更稳定且具有不吸湿的优点。
    3.制剂组合物专利
    上述专利200480037612.2及其分案申请专利公开了特地唑胺粉剂、片剂、胶囊剂及注射剂型。
    上述专利201080014363.0公开了特地唑胺片剂及冻干制剂的处方。
特地唑胺上下游产品信息
上游原料
下游产品
特地唑胺 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:46758
  • 产品名称:替地唑胺 Tedizolid
  • CAS编号:856866-72-3
  • 包装:250mg
  • 价格:1236元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:46758
  • 产品名称:替地唑胺 Tedizolid
  • CAS编号:856866-72-3
  • 包装:1g
  • 价格:3766元
特地唑胺生产厂家
  • 公司名称:TORONTO
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:info@trc-canada.com
  • 国家:加拿大
  • 产品数:6038
  • 优势度:71
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