三七皂苷 R1

概述药材提取和对照品溶液的配制分析条件分离提纯用途参考资料三七皂苷 R1 试剂级价格

三七皂苷 R1

CAS号:80418-24-2
英文名:Notoginsenoside R1
中文名:三七皂苷 R1
CBNumber:CB0164186
分子式:C47H80O18
分子量:933.14
MOL File:80418-24-2.mol

三七皂苷 R1化学性质

熔点 :215～217℃
沸点 :1010.5±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :H2O: soluble1mg/mL, clear, colorless
酸度系数(pKa) :12.85±0.70(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to off-white
InChIKey :LLPWNQMSUYAGQI-OOSPGMBYSA-N
LogP :1.354 (est)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
安全说明 :24/25
WGK Germany :3
海关编码 :29389090
毒害物质数据 :80418-24-2(Hazardous Substances Data)

三七皂苷 R1 化学药品说明书

复方丹参片—三七皂甙R1的测定—高效液相色谱法|药物分析方法信息
复方丹参滴丸—人参皂苷Rg1、Rb1和三七皂苷R1的测定—高效液相色谱法|药物分析方法信息

三七皂苷 R1性质、用途与生产工艺

概述三七皂苷R1来源于三七Panaxnotoginseng(Burk.)F.H.Chen的干燥根及根茎,功能散瘀止血,消肿定痛。
三七为五加科植物三七(Panax notoginseng (Burk.)F.H.Chen)的根，具有散瘀止血、消肿定痛的功效。现代药理研究表明三七具有延缓衰老、扩张血管，改善微循环等作用。三七中的主要有效成分是三七总阜苷(Panax NotoginsengSaponins, PNS),包括多种单体阜苷，具有促进血液循环、改善能量代谢的作用。三七皂苷Rl (Notoginsenoside Rl, NTRl)。
药材提取和对照品溶液的配制药材的提取:
精密称取本品粉末(过四号筛)0.5678g,精密加入甲醇50ml,称定重量,放置过夜,置80℃水浴上保持微沸2小时,放冷,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,取续滤液即得。
对照品溶液的制备:
分别精密称取人参皂苷Rgl对照品、人参皂苷Rbl对照品和三七皂苷R1对照品14.7mg,13.2mg和8.0mg,置10ml容量瓶中加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀;精密量取以上三种对照品加流动相制成每1ml含人参皂苷Rg10.18mg,人参皂苷Rb10.16mg、三七皂苷R10.10mg的混合溶液即得。
分析条件色谱柱:AgilentZorbaxSB-C18
150x4.6mm,5ym
进样量:20yl
检测波长:203nm
柱温:25.0℃
流动相:0--12mm乙腈:水=19:81,12—60min
乙腈:水=(19一36):(81~64)
方法来源:《中国药典》2005版
对照品含量:人参皂苷Rg199.0%、人参皂苷Rb199.4%、三七皂苷R199.0%
仪器;Agilent1200
配置:四元梯度泵(带真空脱气),DAD检测器,柱温箱,自动进样器。
分析结果
外标法计算对照药材中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1总含量为9-31%,分别以人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1为对象,拖尾因子为:0.98、1.07和0.98,柱理论塔板数分别为:3321、3840、2987。
分离提纯为得到较纯的三七皂苷R1,先采用甲醇浸提法从三七根中提取三七总皂苷,再利用大孔吸附树脂-硅胶柱层析法,对三七总皂苷进行两步分离,得到三七皂苷R1单体。结果表明,1 000 g三七根中可获得三七总皂苷82.0 g,提取率为8.20%。80.0 g三七总皂苷吸附于AB-8大孔吸附树脂柱,经36%乙醇洗脱,得40.0 g含三七皂苷R1的皂苷组分;40.0 g含三七皂苷R1的皂苷组分进一步经硅胶柱层析分离,得到1.27 g较纯的三七皂苷R1,得率为1.55%,经高效液相色谱检测单体纯度达98.48%。

图1　三七皂苷R1高效液相色谱图
用途本发明通过实验证明NTR1可改善APP/PS1转基因AD小鼠的认知与学习记忆能力，回复其脑内ChAT水平，降低脑内丙二醛水平，通过提高CcO活性，从而提高AD小鼠线粒体功能。并且，NTR1还可以提高IDE水平，从而促进Aβ的降解并抑制Aβ的积累。因此，本发明进一步提供了三七皂苷R1在制备治疗阿尔茨海默病的药物中的应用。并且通过实验证实，三七皂苷R1在0μmol/L～500μmol/L的浓度范围内对细胞活性没有影响。说明了其用药的安全性。
1、改善微循环及保护心血管作用:在90年代，已有NTRl改善心血管疾病机制的研究。研究称，NTRl在多种血管相关细胞中，具有促进纤维蛋白溶解系统合成的作用；其作用机制可能是通过对内皮细胞E-选择素和中性白细胞CD18蛋白表达的抑制。另一项研究表明，NTRl可在细胞水平通过抑制ERK的激活以及NADPH氧化酶介导的ROS生成，抑制TNF_a引起的静脉内皮细胞纤连蛋白水平升高和细胞迁移。
2、抗炎作用:尾静脉注射NTRl可降低脂多糖(LPS)引起的小鼠死亡。NTRl还可抑制人全血细胞培养中LPS引起的TNF-a的升高。最新的研究发现，在脂多糖诱导的心脏功能障碍小鼠模型中，NTRl可抑制NF-κ B通路的炎症因子，减轻心肌的炎症反应和细胞凋亡。这一作用可能是通过上调了雌激素受体a (ERa)及PI3K/Akt通路。
3、其他作用:NTR1还具有一定的抗肿瘤与抗氧化作用。
参考资料 [1] 三七皂苷R1 .国家标准物质网.2010-5-12[引用日期2013-01-4]
[2] 三七 .国家标准物质网.2013-1-1[引用日期2013-01-4]
[3]张文生,李智. 三七皂苷R1的用途[P]. 北京：CN103877107A,2014-06-25.
[4]张雁,宋建国,鱼红闪,金凤燮. 三七皂苷R_1的分离提纯[J]. 大连工业大学学报,2011,30(03):161-164.
化学性质来源于五加科(araliaceae)人参属植物的干燥根
用途用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:活血化瘀功效。
用途三七皂苷R1是三七的主要活性成分，据报道有神经保护及抗高血压等作用。