氨苯砜

砜类抑菌类药物应用不良反应制备工艺氨苯砜试剂级价格

氨苯砜

CAS号:80-08-0
英文名:4,4'-Diaminodiphenylsulfone
中文名:氨苯砜
CBNumber:CB0152851
分子式:C12H12N2O2S
分子量:248.3
MOL File:80-08-0.mol

氨苯砜化学性质

熔点 :175-177 °C(lit.)
沸点 :511.7±35.0 °C(Predicted)
密度 :1.2701 (rough estimate)
蒸气压 :0.004Pa at 25℃
折射率 :1.5950 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :0.38g/l
形态 :Crystalline Powder
酸度系数(pKa) :pKb 13.0(at 25℃)
颜色 :White to beige
PH值 :5.5-7.5 (H2O, 20℃)(saturated aqueous solution)
水溶解性 :<0.1 g/100 mL at 20 ºC
Merck :14,2822
BRN :788055
BCS Class :4,2
稳定性 :Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents.
InChIKey :MQJKPEGWNLWLTK-UHFFFAOYSA-N
LogP :0.97 at 25℃
CAS 数据库 :80-08-0(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Dapsone(80-08-0)
(IARC)致癌物分类 :3 (Vol. 24, Sup 7) 1987
EPA化学物质信息 :Dapsone (80-08-0)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
安全说明 :22
危险品运输编号 :3249
WGK Germany :1
RTECS号 :BY8925000
TSCA :Yes
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :29051620
海关编码 :29309070
毒害物质数据 :80-08-0(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 orally in Rabbit: 1000 mg/kg LD50 dermal Rabbit > 4000 mg/kg

氨苯砜 MSDS

Dapsonum
4,4'-二氨基二苯砜

氨苯砜化学药品说明书

氨苯砜|药典2005版
醋氨苯砜|药典2005版

氨苯砜性质、用途与生产工艺

砜类抑菌类药物氨苯砜为砜类抑菌类药物，对麻风杆菌有较强的抑菌作用，其制剂已广泛应用于治疗麻风病。氨苯砜作为治疗麻风的首选药物，其作用于细菌的二氢叶酸合成酶(DHPs)，干扰叶酸的合成，影响菌体合成蛋白质。另外，氨苯砜还有抗炎作用，对嗜中性粒细胞受到刺激后产生的有毒性的氧自由基等物质有明显的清除作用，同时还可以抑制中性粒细胞的聚集及活化，减少炎症介质的释放，从而减少对机体损伤。研究表明，口服100mg氨苯砜达到的血药浓度为抑制麻风分枝杆菌所需的最小抑菌浓度的500-600倍。近年来研究发现，氨苯砜还可以用于其他感染性疾病、炎症性皮肤病、自身免疫性大疱病、荨麻疹等，适应症十分广泛。
应用 4,4'-二氨基二苯砜是一种通过高温高压经氨化反应精制而成的重要的芳砜化合物，主要应用于合成聚砜酰胺树脂及其他高分子合成材料，合成多种酸性偶氮染料及分散染料。可作环氧树脂固化剂及电器行业的绝缘材料，纺织器材，还可用作催化剂，也可在医药行业用于治疗麻风病及疱疹样皮炎，爱滋病等。
不良反应使用氨苯砜治疗初期，部分患者可发生药疹，严重者表现为剥脱性皮炎，如有发热、淋巴结肿大、肝、肾功能损害和单核细胞增多，称为“氨苯砜综合征”。一次服用大剂量本品可使血红蛋白转为高铁血红蛋白，造成组织缺氧、发绀、中毒性肝炎、肾炎和神经精神等损害，如未及时治疗可致死亡。
制备工艺将熔融的4，4’-二氯二苯砜以140克/小时的流量经高压泵打入管道反应器，同时质量分数为25%的氨水和氯化亚铜的混合物以800克/小时的流量（其中氯化亚铜的流量是5.6克/小时）也经高压泵共同打入管道反应器，在14Mpa压力及220℃温度下进行连续氨解反应，反应物料在高压管道内停留时间为20分钟；经减压阀减压出料后产物经液相色谱分析，氨解产物中含4，4’-二氯二苯砜0.1%，出料送入回收装置，蒸馏出过量氨，分离得4,4'-二氨基二苯砜粗品；粗品溶解于30℃的质量分数10%的盐酸中，加活性炭脱色，过滤，冷却至10℃以下，用质量分数10%的碳酸钠溶液调节pH值至2～2.5，离心过滤，再水洗至中性，经干燥即得成品，得到纯度为99.5%的4,4'-二氨基二苯砜成品（液相色谱分析），总收率为的97.1%（以4，4’-二氯二苯砜计）。
化学性质氨苯砜简称DDS，化学名“4,4′-二氨基二苯砜”。分子式C12H12N2O2S。分子量248.3。白色或类白色的结晶或结晶性粉末。无臭，味微苦。熔点176～181℃。可溶于乙醇、丙酮及过量稀盐酸中，不溶于水。化学性质较稳定，中性偏碱。对麻风杆菌有抑制和杀灭作用。毒性反应：可致溶血性贫血和高铁血红蛋白血症。剂量过大致急性肝损害、剥脱性皮炎等。由乙酰苯胺与对氨基苯磺酰氯反应，然后脱去乙酰基即得。
用途用作气相色谱固定液、有机合成中间体及工业上用作环氧树脂固化剂。
用途用作医药、高分子材料中间体和合成聚砜酰胺树脂及其他聚合物。
用途氨苯砜为治疗麻风病的首选药物，也可与其他抑制麻风病药联合应用。氨苯砜是治疗肺囊虫肺炎的第二线药物，也是免疫缺陷者预防弓虫症的药物。也可以用来治疗粉刺等皮肤问题。
类别有毒物品
毒性分级高毒
急性毒性口服-大鼠 LD50: 1000 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 250 毫克/公斤
储运特性库房通风低温干燥; 与食品原料分开储运
灭火剂二氧化碳、砂土、干粉
职业标准 STEL 5 毫克/立方米