壳二孢氯素
- CAS号:26166-39-2
- 英文名:ascochlorin
- 中文名:壳二孢氯素
- CBNumber:CB01364846
- 分子式:C23H29ClO4
- 分子量:404.931
- MOL File:26166-39-2.mol
- 熔点 :172-174 °C
- 沸点 :556.9±39.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.199±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :DMSO: soluble
- 形态 :A powder
- 酸度系数(pKa) :6.26±0.50(Predicted)
- WGK Germany :3
- 毒性 :mouse,LD50,intraperitoneal,20mg/kg (20mg/kg),Journal of Antibiotics. Vol. 21, Pg. 539, 1968.
壳二孢氯素性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Ascochlorin (Ilicicolin D)，异戊二烯类抗生素。Ascochlorin 主要通过抑制 STAT3 信号级联介导其抗肿瘤作用。Ascochlorin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。具有抗炎活性。
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靶点
STAT3
Apoptosis
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体外研究
Ascochlorin (Ilicicolin D) (10-50 μM; 24-72 hours) inhibits the viability of HepG2, HCCLM3 and Huh7 cells in a time and dose dependent manner.
Ascochlorin (50 μM; 48 hours) induces apoptosis in HCC cells.
Ascochlorin (1-50 μM) significantly suppresses the production of nitric oxide (NO) and prostaglandin E2 (PGE2) and decreases the gene expression of inducible NO synthase (iNOS) and cyclooxygenase-2 (COX-2) in a dose-dependent manner. Ascochlorin inhibits the mRNA expression and the protein secretion of interleukin (IL)-1β and IL-6 but not tumor necrosis factor (TNF)-α in LPS-stimulated RAW 264.7 macrophage cells. Ascochlorin suppresses nuclear translocation and DNA binding affinity of nuclear factor-κB (NF-κB). Ascochlorin down-regulates phospho-extracellular signal-regulated kinase 1/2 (p-ERK1/2) and p-p38.Cell Viability Assay
Cell Line: HepG2, HCCLM3, Huh7 cells Concentration: 10, 25, 50 μM Incubation Time: 24, 48, 72 hours Result: Inhibit the viability of three different HCC cell lines tested (HepG2, HCCLM3 and Huh7) in a time and dose dependent manner. Western Blot Analysis
Cell Line: HepG2 cells Concentration: 50 μM Incubation Time: 48 hours Result: Inhibited expression of the cell cycle regulator protein cyclin D1, the anti-apoptotic proteins Bcl-2, Mcl-1, survivin and XIAP, and the invasive gene product MMP-9. -
体内研究
Ascochlorin (Ilicicolin D) (2.5-5 mg/kg; i.p.; day 0, 1, 2, 3, 13, 15, 17, 20, 22, 24, 27, 29 and 31) inhibits tumor growth in an orthotopic HCC mouse model.
Animal Model: Eight week-old athymic balb/c nude female mice (HCCLM3-Luc2 tumors) Dosage: 2.5 mg/kg, 5 mg/kg Administration: I.p.; day 0, 1, 2, 3, 13, 15, 17, 20, 22, 24, 27, 29 and 31 Result: Induced significant inhibition of tumor growth.
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