泮考必利
- CAS号:121650-80-4
- 英文名:Pancopride
- 中文名:泮考必利
- CBNumber:CB01179437
- 分子式:C18H24ClN3O2
- 分子量:349.86
- MOL File:121650-80-4.mol
- 沸点 :502.3±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO
- 酸度系数(pKa) :13.56±0.20(Predicted)
泮考必利性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Pancopride 是一种新型有效的选择性 5-HT3 受体拮抗剂。
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靶点
5-HT 3 Receptor
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体外研究
Pancopride is a new potent and selective 5-HT 3 receptor antagonist, orally and parenterally effective against cytotoxic drug-induced emesis. Pancopride displayed high affinity (K i =0.40 nM) for [ 3 H]GR65630-labelled 5-HT 3 recognition sites in membranes from the cortex of rat brains.
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体内研究
Pancopride antagonizes 5-HT-induced bradycardia in anaesthetized rats when administered i.v. 5 min (ID 50 =0.56 μg/kg) or p.o. 60 min (ID 50 =8.7 μg/kg) before 5-HT challenge. A single oral dose (10 μg/kg) of Pancopride produced a significant inhibition of the bradycardic reflex over an 8-h period. Pancopride dose dependently inhibited the number of vomiting episodes and delayed the onset of vomiting induced by cisplatin in dogs (ID 50 =3.6 μg/kg i.v. and 7.1 μg/kg p.o.). Pancopride inhibits vomiting induced by cisplatin in dogs and is also effective in blocking mechloretamine- and dacarbazine-induced emesis lacking any antidopaminergic activity. Pancopride stimulates gastric emptying of glass beads in the rat (DE 50 =0.032 mg/kg p.o.). Pancopride (1 mg/kg i.p.) also reverses cisplatin induced slowing of gastric emptying in the rat.
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