莱菔硫烷

莱菔硫烷(SFN)是十字花科植物绿花椰菜中所含的一种植物化学 物-异硫氰酸盐。SFN是一种Ⅱ相酶的诱导剂，可预防许多化学致癌物诱导的DNA损伤和多种肿瘤的发生。SFN可诱导肿瘤细胞凋亡，使细胞生长周期停止， 抑制多种化学致癌物的代谢活化和抑制炎症，目前认为SFN是潜在的肿瘤治疗药物。

图1.莱菔硫烷性状图

有机化合物合成技术领域报道了一种莱菔硫烷的转化合成方法，包括如下步骤：二甲基亚砜与氢化钠按一定摩尔比合成甲基亚磺酰钠，1-溴-3-氯丙烷与硫氰酸盐按一定摩尔比合成3-氯代异硫氰基丙烷以及3-氯代异硫氰基丙烷与甲基亚磺酰钠按一定摩尔比合成莱菔硫烷。本发明通过两种中间产物直接桥接的方式实现莱菔硫烷的一步合成，其原材料安全稳定，产率更高。此外，莱菔硫烷合成步骤中反应条件温和，在常温或低温环境下即可快速反应，避免了合成产物受热分解，提高了产品纯度及其环境稳定性，这些均利于莱菔硫烷实际应用。

为考察莱菔硫烷水溶液的稳定性，以确定其最适保存条件。采用HPLC测定溶液中莱菔硫烷的含量，考察了高温，pH值，光照对莱菔硫烷溶液稳定性的影响。结果，在HPLC测定溶液中莱菔硫烷含量的平均回收率为100.45%，RSD为1.02%。若高温加热时间较长或pH偏高，莱菔硫烷含量有明显降低，降解产物含量增加。结论，莱菔硫烷溶液对热不稳定，随温度升高或加热时间的延长会逐渐分解，对光线的稳定性好。pH3.0条件下最稳定，不适宜在碱性环境中存放或使用。

文献报道了一种莱菔硫烷的包合物及其制备方法，它解决了莱菔硫烷在室温条件下保存的不稳定问题，以及难于生产和应用于实际的难题。实现过程包括以下步骤：β-环糊精在碱性条件下和溴丙烯反应，处理得到丙烯基-β-环糊精；丙烯基-β-环糊精溶于蒸馏水中，相应化学计量的莱菔硫烷乙醇溶液滴加到丙烯基-β-环糊精溶液中，处理后得到冻干粉末。制得莱菔硫烷的丙烯基-β-环糊精包合物，室温条件下保存半年残留率高达80%。

为进一步研究该种物质的生物活性及探讨其生理需要量奠定科学依据，对北方居民常食用蔬菜中莱菔硫烷的含量进行检测。采用HPLC方法对北方12种蔬菜中莱菔硫烷的含量进行测定并计算精确度和回收率。结果，不同蔬菜中莱菔硫烷的含量明显不同。在所测定的蔬菜中，西兰花中莱菔硫烷的含量最多，其次为空心菜，洋葱，紫甘蓝，大葱等。也就是说，莱菔硫烷主要存在于十字花科蔬菜中，且含量各不相同。采用HPLC方法测定蔬菜中莱菔硫烷的含量，方法简便，准确，重现性好。