瑞他鲁肽

简介药理活性作用机制临床用途副作用瑞他鲁肽试剂级价格

瑞他鲁肽

CAS号:2381089-83-2
英文名:Retatrutide
中文名:瑞他鲁肽
CBNumber:CB00139011
分子式:
分子量:0
MOL File:Mol file

瑞他鲁肽化学性质

储存条件 :-20°C
形态 :powder
颜色 :White lyophilized
水溶解性 :Soluble in water (5mg/ml).

瑞他鲁肽性质、用途与生产工艺

简介
瑞他鲁肽（Retatrutide，研发代码LY-3437943），是礼来公司研发的一种新型三重激素受体激动剂，旨在通过同时激活葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体（GIPR）、胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）和胰高血糖素受体（GCGR），实现对肥胖症和2型糖尿病的综合治疗。该药物于2023年6月正式公布其临床试验结果，并在多项国际权威医学期刊上发表了相关研究论文，展现了其卓越的治疗潜力和广泛的应用前景。
瑞他鲁肽的性状
药理活性瑞他鲁肽的药理活性主要源于其独特的三靶点受体激动剂特性。通过同时作用于GIPR、GLP-1R和GCGR三个靶点，瑞他鲁肽能够多途径、全方位地调节机体的代谢平衡。具体来说，GLP-1R的激活可以促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌、延缓胃排空并降低食欲；GIPR的激活则进一步增强胰岛素的分泌和敏感性；而GCGR的激活则有助于调节血糖水平和减少肝脏脂肪堆积。这种多靶点的协同作用，使得瑞他鲁肽在控制血糖、减轻体重和改善代谢功能方面表现出色。
作用机制瑞他鲁肽的作用机制复杂而精细。首先，它通过与GIPR、GLP-1R和GCGR结合，激活这些受体并引发一系列下游信号通路的活化。在GLP-1R途径中，瑞他鲁肽刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，同时抑制α细胞分泌胰高血糖素，从而降低血糖水平。此外，它还能通过中枢神经系统的作用，减少食欲并延缓胃排空，从而控制能量摄入。在GIPR途径中，瑞他鲁肽进一步增强胰岛素的分泌和敏感性，促进葡萄糖的利用和储存。而在GCGR途径中，瑞他鲁肽则通过减少肝脏糖异生和脂肪生成，进一步降低血糖和血脂水平。这种多途径的协同作用，使得瑞他鲁肽在肥胖症和2型糖尿病的治疗中展现出独特的优势。
临床用途瑞他鲁肽的临床用途广泛，主要用于治疗肥胖症和2型糖尿病。在肥胖症的治疗中，瑞他鲁肽凭借其强大的减肥效果而备受瞩目。多项临床试验表明，瑞他鲁肽能够显著降低患者的体重和体脂比，并改善与肥胖相关的代谢异常。在2期临床试验中，瑞他鲁肽的12mg剂量组在48周内实现了24.2%的体重减轻效果，这是迄今为止药物减肥实现的最好效果之一。同时，瑞他鲁肽还能够改善患者的血压、血脂和血糖水平，提高整体代谢健康。在2型糖尿病的治疗中，瑞他鲁肽同样表现出色。它能够显著降低患者的血糖水平和糖化血红蛋白（HbA1c）水平，并减少胰岛素的使用量。此外，瑞他鲁肽还能够改善患者的胰岛功能和胰岛素抵抗状态，为糖尿病的综合治疗提供了新的选择。
副作用尽管瑞他鲁肽在肥胖症和2型糖尿病的治疗中展现出卓越的疗效，但其在使用过程中也可能产生一些副作用。最常见的副作用是胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻和腹痛等。这些反应通常与药物剂量有关，严重程度多为轻度至中度。此外，瑞他鲁肽还可能引起心率的剂量依赖性增加，但这一效应在用药初期达到峰值后会逐渐下降。需要注意的是，长期使用瑞他鲁肽可能会产生耐受反应和体重反弹现象。因此，在使用瑞他鲁肽进行减肥治疗时，应密切监测患者的体重变化和不良反应情况，并根据需要调整药物剂量和治疗方案。