阿瑞匹坦

简介作用机制药理作用药代动力学用途阿瑞匹坦试剂级价格

阿瑞匹坦

CAS号:170729-80-3
英文名:Aprepitant
中文名:阿瑞匹坦
CBNumber:CB00138590
分子式:C23H21F7N4O3
分子量:534.43
MOL File:170729-80-3.mol

阿瑞匹坦化学性质

熔点 :244-246°C
比旋光度 :D25 +69° (c = 1.00 in methanol)
密度 :1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :Soluble in DMSO (>25 mg/ml)
酸度系数(pKa) :8.06±0.20(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to beige
旋光性 (optical activity) :[α]/D +61 to +71°, c = 1.0 in methanol
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
InChIKey :ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N
SMILES :N1C(CN2CCO[C@H](O[C@@H](C3=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C3)C)[C@@H]2C2=CC=C(F)C=C2)=NC(=O)N1
CAS 数据库 :170729-80-3(CAS DataBase Reference)

安全信息

海关编码 :2934990002

阿瑞匹坦性质、用途与生产工艺

简介
阿瑞匹坦（Aprepitant），别名醋胺硝唑，是一种灰白色至淡黄色水晶般的固体化学品。其化学名称为5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢-2H-1,2,4-三唑-3-酮，分子式为CHF₇N₄O₃，分子量为534.42700。阿瑞匹坦不溶于水，微溶于乙腈，可溶于乙醇，熔点为75~76℃。尤其在肿瘤治疗的辅助用药中，阿瑞匹坦以其独特的药理作用和广泛的临床应用，为许多患者带来了福音。
阿瑞匹坦的性状
作用机制阿瑞匹坦作为一种神经激肽-1(NK-1)受体阻滞剂，其主要作用机制是通过与NK-1受体结合来阻滞P物质的作用。P物质是一种参与恶心和呕吐反射的神经递质，阿瑞匹坦通过占领大脑中的NK-1受体，对NK-1受体具有高选择性和高亲和性，从而有效预防和治疗恶心和呕吐症状。
药理作用
止吐作用：阿瑞匹坦主要通过抑制NK-1受体来减少恶心和呕吐的发生。其止吐效果优于其他药物，特别适用于高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。
抗过敏作用：阿瑞匹坦作为一种抗组胺药，还具有抗过敏的功效，可以用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等疾病引起的不适症状。
中枢神经系统作用：阿瑞匹坦可以改善头晕、嗜睡、疲劳等不适症状，同时还可以提高对事物的兴趣，改善情绪不稳定的情况。
药代动力学阿瑞匹坦是一种普通的CYP3A4抑制剂，可能增加一些药物的全身暴露。然而，根据发表在《Clin Pharmacol Ther》的一项研究结果显示，阿瑞匹坦与依托泊苷之间没有临床相关的相互作用，二者可联合使用。这一研究为阿瑞匹坦与其他药物的联合应用提供了重要的参考依据。
用途抗肿瘤治疗中的止吐药：阿瑞匹坦是预防高致吐性抗肿瘤化疗引起的恶心和呕吐的首选药物，常与糖皮质激素和5-HT3拮抗剂联合使用，以提高治疗效果。
抗过敏治疗：阿瑞匹坦可用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病引起的不适症状。
精神疾病治疗：尽管阿瑞匹坦在某些情况下被用于治疗精神分裂症等精神疾病，但其主要应用仍在于抗肿瘤治疗中的止吐作用。