阿巴洛肽

简介药理作用药代动力学作用机制用法用量阿巴洛肽试剂级价格

阿巴洛肽

CAS号:247062-33-5
英文名:Abaloparatide
中文名:阿巴洛肽
CBNumber:CB00138460
分子式:C174H300N56O49
分子量:3960.5896
MOL File:247062-33-5.mol

阿巴洛肽化学性质

形态 :Solid
颜色 :White to off-white
序列 :H-Ala-Val-Ser-Glu-His-Gln-Leu-Leu-His-Asp-Lys-Gly-Lys-Ser-Ile-Gln-Asp-Leu-Arg-Arg-Arg-Glu-Leu-Leu-Glu-Lys-Leu-Leu-N-Me-Ala-Lys-Leu-His-Thr-Ala-NH2
InChIKey :BVISQZFBLRSESR-XSCWXTNMSA-N

阿巴洛肽性质、用途与生产工艺

简介
阿巴洛肽，英文名称为Abaloparatide，是由Radius Health公司研制的一种新型甲状旁腺激素相关肽(PTHrP)，它是PTH‑I受体强有力的选择性激活剂，可以增加骨矿物质含量、骨密度以及骨强度，促进骨骼形成，已于2017年4月28日被FDA批准上市，其商品名称为Tymlos。
药理作用
阿巴洛肽是一种用于治疗骨质疏松症的药理制剂，特别是针对绝经后妇女的骨折高风险情况。其主要通过抑制破骨细胞的活性减少骨吸收，从而增加骨密度和骨骼强度，降低椎体及非椎体骨折的风险。此外，它可能还具有调节骨代谢、抗炎和长期维持骨密度的疗效。
药代动力学阿巴洛肽皮下80μg给药后的达峰浓度的中位数时间(范围)为0.51hr；在健康妇女皮下给药一个80μg剂量阿巴洛肽的绝对生物利用度为36％；阿巴洛肽的体外血浆蛋白结合为约70％。分布容积为约50L，阿巴洛肽的均数(SD)半衰期为1.7hrs。
作用机制阿巴洛肽是PTHr P (1-34) 的类似物, 作为PTH1R的激动药, 在靶细胞中使c AMP信号通路活化。在大鼠和猴POP动物模型实验中, 阿巴洛肽显示出对骨骼有促骨合成代谢效应, 在椎骨和 (或) 非椎骨部位能增加骨密度 (bone mineral density, BMD) 和骨矿物质的含量 (bone mineral content, BMC) , 其骨骼的强度也相应增加。
用法用量推荐剂量为皮下注射阿巴洛肽80μg, 每天1次, 注射区在脐周。旋转注射笔, 每天尽量在大约相同时间给药。不能静脉滴注或肌内注射。最初几次注射, 患者可能出现直立性低血压症状, 必要时可让患者坐下或躺下注射。若每天膳食摄取不当, 患者应接受补充性钙和维生素D。在患者的生命周期内, 累计使用年限不得超过2年。