氨磺必利

药效活性特性药代动力学用法用量临床应用氨磺必利试剂级价格

氨磺必利

CAS号:71675-85-9
英文名:Amisulpride
中文名:氨磺必利
CBNumber:CB00138459
分子式:C17H27N3O4S
分子量:369.48
MOL File:71675-85-9.mol

氨磺必利化学性质

熔点 :124-128
沸点 :558.9±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.200±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: ≥5 mg/mL
形态 :solid
酸度系数(pKa) :13.73±0.46(Predicted)
颜色 :white
Merck :14,485
InChI :InChI=1S/C17H27N3O4S/c1-4-20-8-6-7-12(20)11-19-17(21)13-9-16(25(22,23)5-2)14(18)10-15(13)24-3/h9-10,12H,4-8,11,18H2,1-3H3,(H,19,21)
InChIKey :NTJOBXMMWNYJFB-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C(NCC1CCCN1CC)(=O)C1=CC(S(CC)(=O)=O)=C(N)C=C1OC
CAS 数据库 :71675-85-9(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
安全说明 :22-24/25
WGK Germany :3
RTECS号 :CV2308701
海关编码 :2933.99.8290
毒性 :LD50 in male mice (mg/kg): 56-60 i.v.; 175-180 i.p.; 224-250 s.c.; 1024-1054 orally (Thominet)

氨磺必利 MSDS

Amisulpride

氨磺必利性质、用途与生产工艺

药效活性
氨磺必利化学名为4-氨基-氮-［( 1-乙基-2-吡咯烷基) 甲基］-5-( 乙基磺酰基) -2-甲氧基苯甲酰胺，属于苯甲酰胺类衍生物。氨磺必利可以选择性拮抗多巴胺 D2 /D3 受体，竞争性拮抗 5-羟色胺受体。多巴胺的受体亚型至少有五种，其中 D2 和 D3 受体亚型被认为是抗精神病药物明显起效的结合部位。体外研究结果发现氨磺必利对 D2 /D3 受体的亲和力是舒必利（一种传统抗精神病药）的 5 ～ 10 倍，且对 D2 和 D3 受体亲和力相对更加均衡。
图1 氨磺必利的性状图
特性
氨磺必利（amisulpride，ASP）作为治疗精神分裂症的非典型抗精神病药物，广泛应用于临床实践，因其独有的作用机制，它对精神分裂症的阳性症状、阴性症状、情感性精神障碍如：抑郁症、双相障碍、阿尔茨海默病精神行为、酒精性精神障碍等病症都具有确切的疗效，能够有效地提高患者的生活质量，药物副作用较少，临床耐受性较好。
药代动力学
氨磺必利主要用于治疗精神分裂症，也试用于抑郁症。氨磺必利可从胃肠道吸收，生物利用度为43%～48%。口服后出现两次血药峰值，分别在1h和3～4h出现。氨磺必利的蛋白结合率很低，它的代谢率也很低，大量原药随尿排出，终末t1/2约为12h。
用法用量
急性期可口服氨磺必利每天400～800mg，分次给予，必要时可增到每天1200mg。对阴性症状占优势的患者口服氨磺必利50～300mg。肾功能不全者剂量应调整氨磺必利的用量，肌酐清除率等于每分钟30～60ml者给予正常用量的一半，肌酐清除率等于每分钟10～30ml者，仅用常量的1/3。本品也可供肌内注射，用量可达每天800mg。
临床应用
氨磺必利在低剂量时主要阻断 D2 /D3 突触前自身受体，消除突触前抑制，使DA 进入突触间隙量增加，缓解阴性症状; 高剂量时主要阻断突触后受体，使 DA 结合位点减少，治疗阳性症状。在 2014 年对比氨磺必利与二代抗精神病药物疗效的 Meta 分析研究中显示，氨磺必利与奥氮平和利培酮疗效相当，但比齐拉西酮更为有效，因奥氮平和利培酮对患者体质量和代谢影响较大，因此氨磺必利更值得推荐。