甲磺酸二氢麦角碱

简介简介作用机制作用机制药代动力学药代动力学片剂制备片剂制备安全性安全性甲磺酸二氢麦角碱试剂级价格

甲磺酸二氢麦角碱

CAS号:8067-24-1
英文名:Dihydroergotoxine mesylate
中文名:甲磺酸二氢麦角碱
CBNumber:CB00138173
分子式:C20H29N3O5S
分子量:423.53
MOL File:8067-24-1.mol

甲磺酸二氢麦角碱化学性质

储存条件 :Store at RT
溶解度 :DMSO: Slightly Soluble; Methanol: 1 mg/ml
形态 :Solid
颜色 :White to off-white
InChIKey :ONYMVHQTXOEAOV-TZWRWDCZNA-N
SMILES :C12C3=CC=CC=1[C@@]1([H])C[C@H](CN(C)[C@]1([H])CC2=CN3)C(=O)N[C@@H](C)CO.S(=O)(=O)(O)C |&1:6,9,13,22,r|

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :60
安全说明 :53-36/37/39-45
危险品运输编号 :1544
RTECS号 :KE8800000
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :3003490000

甲磺酸二氢麦角碱性质、用途与生产工艺

简介甲磺酸二氢麦角碱，又称弟哥静，是一种从天然麦角生物碱中提取并经过化学修饰得到的化合物。其主要成分为甲磺酸二氢麦角碱的四种双氢衍生物混合物，包括甲磺酸二氢麦角考宁、甲磺酸二氢麦角汀、甲磺酸二氢-α-麦角隐亭和甲磺酸二氢β-麦角隐亭。这些成分通过其独特的药理作用，为治疗多种神经系统疾病提供了可能。
甲磺酸二氢麦角碱的性状
简介甲磺酸二氢麦角碱，又称弟哥静，是一种从天然麦角生物碱中提取并经过化学修饰得到的化合物。其主要成分为甲磺酸二氢麦角碱的四种双氢衍生物混合物，包括甲磺酸二氢麦角考宁、甲磺酸二氢麦角汀、甲磺酸二氢-α-麦角隐亭和甲磺酸二氢β-麦角隐亭。这些成分通过其独特的药理作用，为治疗多种神经系统疾病提供了可能。
甲磺酸二氢麦角碱的性状
作用机制
神经递质调节：甲磺酸二氢麦角碱对α-肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺受体具有部分激动和/或拮抗作用。这种调节能够影响神经递质的传递和代谢，从而改善神经系统的功能。
血管扩张：甲磺酸二氢麦角碱能够扩张脑血管和周围血管，增加血流量，改善脑组织的供血和供氧状况。这种作用对于缓解脑血管痉挛、降低颅内压具有显著效果。
改善脑代谢：通过缩短脑循环时间，甲磺酸二氢麦角碱能够改善脑电活动和受损组织的代谢活动，促进神经细胞的修复和再生。
作用机制
神经递质调节：甲磺酸二氢麦角碱对α-肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺受体具有部分激动和/或拮抗作用。这种调节能够影响神经递质的传递和代谢，从而改善神经系统的功能。
血管扩张：甲磺酸二氢麦角碱能够扩张脑血管和周围血管，增加血流量，改善脑组织的供血和供氧状况。这种作用对于缓解脑血管痉挛、降低颅内压具有显著效果。
改善脑代谢：通过缩短脑循环时间，甲磺酸二氢麦角碱能够改善脑电活动和受损组织的代谢活动，促进神经细胞的修复和再生。
药代动力学甲磺酸二氢麦角碱的药代动力学特性决定了其在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。口服甲磺酸二氢麦角碱后，其吸收量可达25%，在0.5～1.5小时之间达到最大血浆浓度。由于首过效应的影响，生物利用度在5%～12%之间。药物在体内的分布广泛，血浆蛋白结合率高达81%。甲磺酸二氢麦角碱的消除呈双相性，具有较短的短半衰期（1.5～2.5小时）和较长的长半衰期（13～15小时）。药物主要随胆汁经粪便排泄，仅有少量通过肾脏代谢。
药代动力学甲磺酸二氢麦角碱的药代动力学特性决定了其在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。口服甲磺酸二氢麦角碱后，其吸收量可达25%，在0.5～1.5小时之间达到最大血浆浓度。由于首过效应的影响，生物利用度在5%～12%之间。药物在体内的分布广泛，血浆蛋白结合率高达81%。甲磺酸二氢麦角碱的消除呈双相性，具有较短的短半衰期（1.5～2.5小时）和较长的长半衰期（13～15小时）。药物主要随胆汁经粪便排泄，仅有少量通过肾脏代谢。
片剂制备
一种甲磺酸二氢麦角碱缓释片的制备方法，以甲磺酸二氢麦角碱为原料药，以缓释材料、微环境pH调节剂、丁基羟基苯甲醚、稀释剂、滑石粉、硬脂酸镁为辅料，在制备过程中采用了干法制粒；该甲磺酸二氢麦角碱缓释片的释放度符合相关制剂总则的规定及临床使用的要求。本发明还涉及所述甲磺酸二氢麦角碱缓释片的制备方法,包括粉碎、称重、预混合、干法制粒、总混、压片；该方法操作简便、重现性好、制成的产品质量均一。
片剂制备
一种甲磺酸二氢麦角碱缓释片的制备方法，以甲磺酸二氢麦角碱为原料药，以缓释材料、微环境pH调节剂、丁基羟基苯甲醚、稀释剂、滑石粉、硬脂酸镁为辅料，在制备过程中采用了干法制粒；该甲磺酸二氢麦角碱缓释片的释放度符合相关制剂总则的规定及临床使用的要求。本发明还涉及所述甲磺酸二氢麦角碱缓释片的制备方法,包括粉碎、称重、预混合、干法制粒、总混、压片；该方法操作简便、重现性好、制成的产品质量均一。
安全性甲磺酸二氢麦角碱的安全性在临床实践中得到了广泛验证。虽然该药物可能会引起一些不良反应，如鼻塞、暂时性肠胃不适、头痛、恶心等，但这些反应通常较为轻微且短暂。然而，对于严重心脏病患者、特别是伴有心动过缓者，以及有纤维化风险的患者，应慎用或禁用该药物。此外，甲磺酸二氢麦角碱还可能与其他药物发生相互作用，因此在使用过程中需遵循医嘱，避免自行调整剂量或与其他药物合用。
安全性甲磺酸二氢麦角碱的安全性在临床实践中得到了广泛验证。虽然该药物可能会引起一些不良反应，如鼻塞、暂时性肠胃不适、头痛、恶心等，但这些反应通常较为轻微且短暂。然而，对于严重心脏病患者、特别是伴有心动过缓者，以及有纤维化风险的患者，应慎用或禁用该药物。此外，甲磺酸二氢麦角碱还可能与其他药物发生相互作用，因此在使用过程中需遵循医嘱，避免自行调整剂量或与其他药物合用。