恩赛特韦

简介药理活性作用机制临床用途副作用恩赛特韦试剂级价格

恩赛特韦

CAS号:2647530-73-0
英文名:Ensitrelvir
中文名:恩赛特韦
CBNumber:CB00138099
分子式:C22H17ClF3N9O2
分子量:531.88
MOL File:2647530-73-0.mol

恩赛特韦化学性质

沸点 :696.2±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.65±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度 :DMSO:160.0(Max Conc. mg/mL);300.82(Max Conc. mM)
形态 :A crystalline solid
酸度系数(pKa) :5.19±0.20(Predicted)
颜色 :White to light yellow
InChIKey :QMPBBNUOBOFBFS-UHFFFAOYSA-N
SMILES :N1(CC2=CC(F)=C(F)C=C2F)C(=NC2C(Cl)=CC3C(C=2)=CN(C)N=3)NC(=O)N(CC2N=CN(C)N=2)C1=O

恩赛特韦性质、用途与生产工艺

简介
恩赛特韦，也称为Xocova，是一种口服抗病毒药物，专为治疗新冠病毒感染（COVID-19）而设计。该药物由北海道大学与盐野义制药公司共同研发，是一种非共价、非肽的SARS-CoV-2 3CL蛋白酶抑制剂。恩赛特韦的出现，标志着在新冠治疗领域取得了重要突破，为全球患者提供了新的治疗选择。
恩赛特韦的性状
药理活性恩赛特韦的药理活性主要体现在其抑制SARS-CoV-2病毒复制的能力上。这种病毒复制的关键步骤之一是3CL蛋白酶的活性，该酶在病毒生命周期中起着至关重要的作用。恩赛特韦通过与3CL蛋白酶结合，阻止其裂解病毒蛋白前体，从而阻断病毒的复制过程。这种抑制作用不仅针对新冠病毒的原始毒株，还对包括奥密克戎在内的多种变异株展现出良好的活性。
作用机制
抑制病毒复制：恩赛特韦通过直接抑制3CL蛋白酶的活性，阻止病毒蛋白前体的裂解和成熟病毒体的形成，从而有效抑制病毒的自我复制。这是其发挥抗病毒作用的核心机制。
干扰病毒蛋白合成与功能：恩赛特韦能够特异性地结合病毒内的关键蛋白质，阻止其在宿主细胞内的正常合成和功能，进一步削弱病毒的复制能力。
抑制病毒传播与入侵：除了直接抑制病毒复制外，恩赛特韦还可能通过与病毒受体结合并阻断结合过程，抑制病毒的传播和入侵能力，降低感染风险。
临床用途恩赛特韦的临床用途广泛，主要用于治疗轻至中度的新冠病毒感染患者。在临床试验中，恩赛特韦表现出显著的抗病毒效果和症状改善能力。它可以迅速降低病毒滴度和病毒RNA量，缩短病程，并降低重症率。对于无需住院治疗的轻至中度患者来说，恩赛特韦提供了一种方便、有效且安全的治疗方案。
副作用
恩赛特韦在临床试验中表现出良好的安全性和耐受性，但仍存在一些潜在的副作用。常见的副作用包括皮疹、瘙痒症、恶心、呕吐、腹泻、腹部不适、头疼等。这些副作用通常较为轻微且可控，在停药或调整剂量后多可缓解。然而，个别患者可能会出现更严重的副作用，如超敏反应（如免疫介导的肝炎、肾炎、肺炎、结肠炎等）和代谢异常（如血脂异常、甘油三酯上升、胆红素上升、血胆固醇降低等）。此外，恩赛特韦还可能与其他药物发生相互作用，尤其是影响肝脏代谢的药物。因此，在使用恩赛特韦时，患者应严格遵循医生的指导和建议，注意观察自身反应并及时向医生报告任何不适症状。