非布司他

非布司他，英文名为Febuxostat，是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，可用于痛风的临床治疗，但是不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。非布司他对碱性物质较为敏感，它不溶于水但是可溶于强极性有机溶剂例如二甲基亚砜，N,N-二甲基甲酰胺等。

图1 非布司他的药品图

非布司他主要有片剂型，临床上常用的规格有20mg、40mg和80mg。服用非布司他的起始剂量为20mg，每日一次，大剂量可能导致血尿酸值急速降低反而诱发痛风性关节炎（痛风发作）。患者可在服用20mg非布司他4周后在医生指导下根据血尿酸值逐渐增量，每次增量20mg。最大日剂量为80mg。血尿酸水平达到目标值（小于6mg/dL 或360μmol/L）后，维持最低有效剂量。给药时，无需考虑食物和抗酸剂的影响，详情请遵医嘱。

轻、中度肝功能不全患者服用非布司他时，无需调整剂量。慢性肾脏疾病（CKD）4-5期患者服用该药物的推荐起始剂量为20mg/天，最大剂量40mg/天。目前尚不确定非布司他对儿童患者的安全性和有效性。如需用药，请在医生指导和成人监护下使用。

在非布司他的II期和III期临床研究中，在给药剂量40~240mg范围内，不良反应在受试者中发生率低于1%。非布司他最常见的不良反应是肝功能异常、皮疹、腹泻、头痛、恶心、呕吐、腹痛、头晕、关节痛和肌肉骨骼症状，大部分不良反应为轻中度。 有研究报道，对13例应用别嘌醇治疗出现严重不良反应的痛风患者，调整为该药物治疗后，12例患者未再出现严重的不良反应，耐受性很好。

在服用非布司他的初期，经常出现痛风发作频率增加。这是因为血尿酸浓度降低，导致组织中沉积的尿酸盐动员。为预防治疗初期的痛风发作，建议同时服用非甾体类抗炎药或秋水仙碱。在非布司他治疗期间，如果痛风发作，无需中止非布司他治疗。应根据患者的具体情况，对痛风进行相应治疗。