PAXLOVID

药效活性开发历程治疗对象临床研究使用说明 PAXLOVID 试剂级价格

PAXLOVID

CAS号:2628280-40-8
英文名:Paxlovid
中文名:PAXLOVID
CBNumber:CB00137628
分子式:C23H32F3N5O4
分子量:499.53
MOL File:2628280-40-8.mol

PAXLOVID化学性质

沸点 :742.4±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.267±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :DMSO : 140 mg/mL (280.26 mM; Need ultrasonic)
形态 :A solid
酸度系数(pKa) :10.26±0.46(Predicted)
颜色 :White to off-white
InChIKey :LIENCHBZNNMNKG-OJFNHCPVSA-N
SMILES :[C@@]12([H])[C@@]([H])(C1(C)C)CN(C(=O)[C@@H](NC(C(F)(F)F)=O)C(C)(C)C)[C@@H]2C(N[C@H](C#N)C[C@@H]1CCNC1=O)=O

PAXLOVID性质、用途与生产工艺

药效活性
PAXLOVID是美国辉瑞公司研发的新冠口服药奈玛特韦/利托那韦的商品名。本品为口服小分子新冠病毒治疗药物，用于治疗成人伴有进展为重症高风险因素的轻至中度新型冠状病毒肺炎(COVID-19)患者，例如伴有高龄、慢性肾脏疾病、糖尿病、心血管疾病、慢性肺病等重症高风险因素的患者。
图1 PAXLOVID的性状图
开发历程
2021年12月14日消息，辉瑞公司表示，最终分析仍显示其新冠口服药Paxlovid在防止高危病人住院和死亡方面有89%的效果；2021年12月22日，美国食品和药物管理局批准PAXLOVID；当地时间2022年1月2日，德国联邦卫生部长劳特巴赫宣布，德国联邦政府希望在1月份对新冠口服药“PAXLOVID”进行紧急批准。2022年4月21日，世卫组织批准在高风险新冠肺炎患者中使用辉瑞公司的新冠口服药PAXLOVID。
治疗对象
美国辉瑞公司生产的抗COVID-19的口服药物名为PAXLOVID，该药物分子由两种抗病毒药物组成，主要用于治疗患新冠轻症至中症的成人和12岁及以上儿童，以及具有较高重症风险的人群。
临床研究
PAXLOVID作为口服新冠肺炎治疗新药，在临床研究中表现优秀，使新冠肺炎患者的住院或死亡风险降低89%，同时具有不易耐药、对变异株有效等优势，被认为是改变目前疫情防控策略的治疗方法。但值得关注的是，由于包含 CYP3A4 酶抑制剂利托那韦，造成PAXLOVID与很多药物存在相互作用，并影响肝肾功能，所以很大程度上限制了其用药人群，增加了有基础疾病和老年人群的用药风险。
使用说明
PAXLOVID 并不适合所有人，而是高风险人群感染新冠后用来预防发展到重症使用的。对高风险人群的定义，各国可能略有差异，笼统来说年纪越大，新冠疫苗接种越少，合并基础疾病越多越重，那新冠感染后转为重症风险越大。PAXLOVID要求在感染后 5 天内使用，此时可能症状很轻微，甚至都还没有症状。