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托吡司特

托吡司特,577778-58-6,结构式
托吡司特
  • CAS号:577778-58-6
  • 英文名:Topiroxostat
  • 中文名:托吡司特
  • CBNumber:CB00137491
  • 分子式:C13H8N6
  • 分子量:248.24
  • MOL File:577778-58-6.mol
托吡司特化学性质
  • 沸点 :594.7±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMSO : 23.5 mg/mL (94.67 mM; Need ultrasonic and warming)
  • 形态 :Powder
  • 酸度系数(pKa) :7.47±0.10(Predicted)
  • 颜色 :White to off-white
  • InChI :InChI=1S/C13H8N6/c14-8-11-7-10(3-6-16-11)13-17-12(18-19-13)9-1-4-15-5-2-9/h1-7H,(H,17,18,19)
  • InChIKey :UBVZQGOVTLIHLH-UHFFFAOYSA-N
  • SMILES :C1(C#N)=NC=CC(C2NN=C(C3C=CN=CC=3)N=2)=C1

托吡司特性质、用途与生产工艺

  • 简介 托吡司特,又称托匹司他,是一种非嘌呤型选择性黄嘌呤氧化还原酶抑制剂,其商品名为TOPILORIC。该药物由日本富士制药公司研发,并于2013年在日本成功上市,主要用于治疗痛风及高尿酸血症。托吡司特作为一种新型的非嘌呤型选择性黄嘌呤氧化还原酶抑制剂,在痛风及高尿酸血症的治疗中展现出了巨大的潜力。其独特的生物活性、明确的作用机制以及显著的治疗效果为患者带来了新的希望。

    托吡司特的性状

    托吡司特的性状

  • 生物活性 托吡司特的生物活性主要体现在其对黄嘌呤氧化还原酶(XO)的抑制作用上。XO是一种能够产生还原性氧的酶,它在人体内催化次黄嘌呤和黄嘌呤的氧化过程,最终生成尿酸。托吡司特通过选择性、可逆性地抑制XO的活性,从而减少了尿酸的生成。这种抑制作用不仅强大且持久,使得托吡司特在治疗痛风和高尿酸血症方面具有显著的优势。
  • 作用机制 托吡司特的作用机制独特而复杂。它主要通过两种途径调节血尿酸水平:一是对XO的竞争性阻碍作用,直接抑制尿酸的生成;二是对氧化型和还原型XO均有显著的抑制作用,进一步巩固了其降低尿酸的效果。此外,托吡司特对其它嘧啶嘌呤代谢酶没有阻碍作用,表现出对XO的高度选择性。这种选择性抑制作用不仅提高了药物的治疗效果,还降低了副作用的发生风险。
  • 用途 托吡司特主要用于治疗痛风和高尿酸血症。痛风是一种由尿酸盐沉积在关节、软骨和其他组织中引起的炎症性疾病,其典型症状包括关节疼痛、红肿和发热。高尿酸血症则是血液中尿酸水平过高的一种状态,长期存在可能导致痛风的发生。托吡司特通过降低尿酸水平,可以有效缓解痛风症状并预防疾病的进一步发展。此外,由于托吡司特的不良反应明显低于传统药物如别嘌醇,且对心血管系统无不良影响,因此在临床上具有广泛的应用前景。
  • 副作用

    尽管托吡司特在治疗痛风和高尿酸血症方面表现出色,但其仍存在一定的副作用。患者服用后可能会出现注意力不集中、头晕、嗜睡以及恶心呕吐等症状。然而,这些副作用通常较为轻微且可耐受。值得注意的是,托吡司特在长期使用后可能出现变态反应,如寒战、发热、恶心、呕吐等。对于这类患者,需小心进行脱敏处理并避免再次发生反应。

托吡司特上下游产品信息
上游原料
下游产品
托吡司特 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-14874
  • 产品名称:Topiroxostat
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:300元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-14874
  • 产品名称:托匹司他 Topiroxostat
  • CAS编号:577778-58-6
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:330元
托吡司特生产厂家
  • 公司名称:Novachemistry
  • 联系电话:44-20819178-90 02081917890
  • 电子邮件:info@novachemistry.com
  • 国家:英国
  • 产品数:4381
  • 优势度:58
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