托吡司特

简介生物活性作用机制用途副作用托吡司特试剂级价格

托吡司特

CAS号:577778-58-6
英文名:Topiroxostat
中文名:托吡司特
CBNumber:CB00137491
分子式:C13H8N6
分子量:248.24
MOL File:577778-58-6.mol

托吡司特化学性质

沸点 :594.7±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :DMSO : 23.5 mg/mL (94.67 mM; Need ultrasonic and warming)
形态 :Powder
酸度系数(pKa) :7.47±0.10(Predicted)
颜色 :White to off-white
InChI :InChI=1S/C13H8N6/c14-8-11-7-10(3-6-16-11)13-17-12(18-19-13)9-1-4-15-5-2-9/h1-7H,(H,17,18,19)
InChIKey :UBVZQGOVTLIHLH-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C1(C#N)=NC=CC(C2NN=C(C3C=CN=CC=3)N=2)=C1

托吡司特性质、用途与生产工艺

简介托吡司特，又称托匹司他，是一种非嘌呤型选择性黄嘌呤氧化还原酶抑制剂，其商品名为TOPILORIC。该药物由日本富士制药公司研发，并于2013年在日本成功上市，主要用于治疗痛风及高尿酸血症。托吡司特作为一种新型的非嘌呤型选择性黄嘌呤氧化还原酶抑制剂，在痛风及高尿酸血症的治疗中展现出了巨大的潜力。其独特的生物活性、明确的作用机制以及显著的治疗效果为患者带来了新的希望。
托吡司特的性状
生物活性托吡司特的生物活性主要体现在其对黄嘌呤氧化还原酶（XO）的抑制作用上。XO是一种能够产生还原性氧的酶，它在人体内催化次黄嘌呤和黄嘌呤的氧化过程，最终生成尿酸。托吡司特通过选择性、可逆性地抑制XO的活性，从而减少了尿酸的生成。这种抑制作用不仅强大且持久，使得托吡司特在治疗痛风和高尿酸血症方面具有显著的优势。
作用机制托吡司特的作用机制独特而复杂。它主要通过两种途径调节血尿酸水平：一是对XO的竞争性阻碍作用，直接抑制尿酸的生成；二是对氧化型和还原型XO均有显著的抑制作用，进一步巩固了其降低尿酸的效果。此外，托吡司特对其它嘧啶嘌呤代谢酶没有阻碍作用，表现出对XO的高度选择性。这种选择性抑制作用不仅提高了药物的治疗效果，还降低了副作用的发生风险。
用途托吡司特主要用于治疗痛风和高尿酸血症。痛风是一种由尿酸盐沉积在关节、软骨和其他组织中引起的炎症性疾病，其典型症状包括关节疼痛、红肿和发热。高尿酸血症则是血液中尿酸水平过高的一种状态，长期存在可能导致痛风的发生。托吡司特通过降低尿酸水平，可以有效缓解痛风症状并预防疾病的进一步发展。此外，由于托吡司特的不良反应明显低于传统药物如别嘌醇，且对心血管系统无不良影响，因此在临床上具有广泛的应用前景。
副作用
尽管托吡司特在治疗痛风和高尿酸血症方面表现出色，但其仍存在一定的副作用。患者服用后可能会出现注意力不集中、头晕、嗜睡以及恶心呕吐等症状。然而，这些副作用通常较为轻微且可耐受。值得注意的是，托吡司特在长期使用后可能出现变态反应，如寒战、发热、恶心、呕吐等。对于这类患者，需小心进行脱敏处理并避免再次发生反应。