氨基他达拉非

作用机制用途与功效副作用药代动力学用药注意事项

氨基他达拉非

CAS号:385769-84-6
英文名:Amino Tadalafil
中文名:氨基他达拉非
CBNumber:CB00137208
分子式:C21H18N4O4
分子量:390.39
MOL File:385769-84-6.mol

氨基他达拉非化学性质

熔点 :280-282°C
沸点 :678.9±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.60±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :Chloroform (Slightly, Heated), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :16.70±0.40(Predicted)
颜色 :White to Off-White
InChI :InChI=1S/C21H18N4O4/c22-24-9-18(26)25-15(21(24)27)8-13-12-3-1-2-4-14(12)23-19(13)20(25)11-5-6-16-17(7-11)29-10-28-16/h1-7,15,20,23H,8-10,22H2/t15-,20-/m1/s1
InChIKey :VUKJGAVIWMPOOJ-FOIQADDNSA-N
SMILES :N1C2=C(C=CC=C2)C2C[C@]3([H])C(=O)N(N)CC(=O)N3[C@H](C3=CC=C4OCOC4=C3)C1=2
CAS 数据库 :385769-84-6

安全信息

安全说明 :24/25
海关编码 :29339900

氨基他达拉非性质、用途与生产工艺

作用机制
氨基他达拉非通过抑制磷酸二酯酶5（PDE5）的活性，从而增加cGMP在阴茎海绵体或肺血管平滑肌中的浓度。这一过程导致血管平滑肌松弛，增加血流到阴茎或肺部的血管，从而促进了勃起功能或减轻了肺动脉高压的症状。
图1 氨基他达拉非的性状图
用途与功效
氨基他达拉非作为他达拉非的类似物，同样具有磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂的活性，因此可用于多种情况。勃起功能障碍:通过抑制PDE5，氨基他达拉非可以增强一氧化氮(NO)的作用，从而促进阴茎海绵体血管的舒张，提高勃起硬度和强度。这是其在临床上最主要的应用之一肺动脉高压:虽然其主要用途为治疗勃起功食障碍，但PDE5抑制剂也被研究用于治疗肺动脉高压等其他疾病。
副作用
服用氨基他达拉非可能的副作用包括头痛、面部潮红、消化不良、视力模糊、低血压、心律失常以及过敏反应等。在使用氨基他达拉非的过程中，应密切关注身体反应，如有不适应立即就医。
药代动力学
氨基他达拉非口服后快速吸收，服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度（cmax）。口服氨基他达拉非后的绝对生物利用度尚未明确。氨基他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响，所以本品可以与或不与食物同服。服药时间（早晨或晚上）对吸收率和程度没有临床意义的影响，平均分布容积约63升，说明该药物分子分布进入组织。
用药注意事项
氨基他达拉非通常在需要时口服，建议在性行为前30分钟至12小时内服用，具体服用时间依据不同品牌和剂型可能有所不同。在治疗氨基他达拉非时，一般建议的初始剂量为10mg，可以根据个体反应和需要调整剂量。