司美格鲁肽中间体

简介化学性质制备方法临床用途毒性

司美格鲁肽中间体

CAS号:1169630-82-3
英文名:Glycine, L-α-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-α-aspartyl-L-valyl-L-seryl-L-seryl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-α-glutamylglycyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-alanyl-L-lysyl-L-α-glutamyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-valyl-L-arginylglycyl-L-arginyl-
中文名:司美格鲁肽中间体
CBNumber:CB00136883
分子式:C142H216N38O45
分子量:3175.51
MOL File:1169630-82-3.mol

司美格鲁肽中间体化学性质

密度 :1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
InChIKey :WCICZXNLSJRZSX-FQTDNSPRNA-N

司美格鲁肽中间体性质、用途与生产工艺

简介
司美格鲁肽中间体，CAS号为1169630-82-3，是多肽药物司美格鲁肽（Semaglutide）合成过程中的关键组成部分。它是一种胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，由诺和诺德公司开发，并于2017年获得美国食品与药物管理局（FDA）批准上市，主要用于成人2型糖尿病患者的血糖控制。近年来，司美格鲁肽中间体因其减重效果也受到了广泛关注，FDA于2021年批准了其减肥适应症。
司美格鲁肽中间体的性状
化学性质
司美格鲁肽中间体具有复杂的化学结构，属于多肽类化合物。其分子中含有多个氨基酸残基，通过肽键连接而成。由于多肽分子中存在多个手性中心和易于发生化学反应的官能团，因此司美格鲁肽中间体的化学性质相对稳定，但在特定条件下如酸碱环境、高温或氧化剂存在下，可能会发生降解或异构化反应。
制备方法司美格鲁肽中间体的制备方法主要分为生物合成法和化学合成法两大类。生物合成法包括发酵法、酶催化和基因重组法，其中发酵法因其成本低、商业化规模大等优点而被广泛采用。在发酵过程中，通过控制微生物的生长条件和培养基组成，可以高效地产生含有目标多肽片段的前体分子。随后，通过化学合成方法将前体分子与侧链氨基酸残基结合，形成完整的司美格鲁肽中间体。化学合成法则包括固相合成和液相合成法，这些方法在制备含有非天然氨基酸或复杂修饰结构的多肽中间体时具有独特优势。
临床用途
司美格鲁肽中间体是合成司美格鲁肽等GLP-1受体激动剂的重要原料。这些药物在治疗2型糖尿病和肥胖症方面具有显著疗效。司美格鲁肽能够选择性地结合并激活GLP-1受体，刺激胰岛素分泌、抑制葡萄糖生成并增加GLP-1水平，从而有效地控制血糖水平并促进体重减轻。
毒性司美格鲁肽中间体在制备和使用过程中仍可能存在一定的毒性风险。这些毒性风险主要来源于以下几个方面：一是其纯度问题，如果含有杂质或未完全去除的保护基团等有害物质，可能会对人体产生不良反应；二是制备过程中的溶剂残留问题，某些有机溶剂具有毒性或致癌性，如果未能完全去除可能会对药物的安全性造成影响。