塞替派

生物活性靶点体外研究体内研究塞替派试剂级价格

塞替派

CAS号:52-24-4
英文名:Triethylenethiophosphoramide
中文名:塞替派
CBNumber:CB00136802
分子式:C6H12N3PS
分子量:189.22
MOL File:52-24-4.mol

塞替派化学性质

熔点 :54-57 °C
沸点 :270.2±23.0 °C(Predicted)
密度 :1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Soluble in benzene, acetone and methanol.
酸度系数(pKa) :2.74±0.20(Predicted)
形态 :solid
颜色 :white
水溶解性 :19 g/100 mL (25 ºC)
稳定性 :Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
InChIKey :FOCVUCIESVLUNU-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :52-24-4
(IARC)致癌物分类 :1 (Vol. Sup 7, 50, 100A) 2012
NIST化学物质信息 :Thiotepa(52-24-4)
EPA化学物质信息 :Thiotepa (52-24-4)

安全信息

危险品标志 :T+
危险类别码 :45-46-28
安全说明 :53-22-26-36/37/39-45-36/37-28
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany :3
RTECS号 :SZ2975000
危险等级 :6.1(a)
包装类别 :II
海关编码 :2933999552
毒害物质数据 :52-24-4(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 i.v. in rats: 15 mg/kg (Scherf)

三亚乙基硫代磷酰胺化学药品说明书

塞替派|药典2005版
塞替派注射液|药典2005版

塞替派性质、用途与生产工艺

生物活性 Thiotepa (Thioplex, Tiofosyl, Tiofosfamid, Triethylenethiophosphoramide)是一种用于治疗癌症的烷化剂。
靶点

DNA Alkylator
体外研究

Thio-TEPA exhibits alkylating activity in rat liver slice incubation. Thio-TEPA does not affect the viability of rat liver slices, and is not accumulated in the slices at all doses of 2, 5, 10 mM.
体内研究

Thio-TEPA (20 mg/kg, i.p.) with total body irradiation (TBI) enhances donor-type blood chimerism during the first 10 weeks but is not dramatically higher than that of TBI group alone. Thio-TEPA alone improves both short- and long-term engraftment in mice.
化学性质白色鳞片状结晶或结晶性粉末。熔点51.5℃，25℃水中溶解度19g/100ml，易溶于乙醇，溶于苯、乙醚、氯仿。无臭或几乎无臭。
用途该品化学结构中的乙搅亚胺基能与细胞内DNA核碱基，如鸟嘌噙结合，从而使DNA变性，影响癌细胞的分裂。本品为细胞周期非特异性药物，对乳腺癌、卵巢癌有较好的疗效。对消化道腺癌、宫颈癌、甲状腺癌、肺癌和亚性黑色素瘤等也有一定疗效。
用途对乳腺癌和卵巢癌有较好的疗效
生产方法将乙撑亚胺、三乙胺和无水苯冷却至0℃以下，搅拌下滴加硫氯化磷和苯的溶液，温度控制在5℃以下，加毕，室温下搅拌2-3h，过滤。滤饼为三乙胺盐酸盐，用无水苯洗涤。洗、滤液合并，减压蒸去苯，残液加石油醚析出结晶，冷却过滤。结晶用石油醚重结晶，得成品塞替派。收率79.4%。