卡奇霉素

简介作用机制生物活性药代动力学用途卡奇霉素试剂级价格

卡奇霉素

CAS号:108212-75-5
英文名:Calicheamicin
中文名:卡奇霉素
CBNumber:CB00136668
分子式:C55H74IN3O21S4
分子量:1368.34
MOL File:108212-75-5.mol

卡奇霉素化学性质

比旋光度 :D26 -124° (c = 0.98%, EtOH)
密度 :1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :DMSO : ≥ 100 mg/mL (73.08 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :7.13±0.60(Predicted)
颜色 :White to yellow

卡奇霉素性质、用途与生产工艺

简介卡奇霉素是一类由土壤细菌产生的天然抗生素，最早从放线菌的发酵液中提取得到。它以其独特的化学结构和强大的抗肿瘤活性而备受关注。卡奇霉素的分子式为C55H74IN3O21S4，分子量达到1368.34，CAS号为108212-75-5。这种抗生素在极低的浓度下即可发挥强大的生物活性，是土壤细菌产生的数百种代谢物之一，具有极高的研究和应用价值。
卡奇霉素的性状
作用机制卡奇霉素的抗肿瘤作用主要通过其独特的机制实现：与细胞DNA的特异序列结合，并直接断裂DNA双链，从而诱导肿瘤细胞凋亡。具体而言，卡奇霉素能够与DNA小沟中的特定序列结合，形成稳定的复合物，随后通过自由基的产生，切割DNA骨架，造成DNA链的断裂。此外，卡奇霉素还对细胞RNA有非特异性的损伤作用，进一步加剧肿瘤细胞的死亡。
生物活性卡奇霉素的生物活性浓度极低，通常小于1 Pg·mL-1，但其对多种肿瘤细胞具有极强的杀伤作用。研究表明，卡奇霉素对白血病细胞如淋巴细胞白血病P388和L1210，以及实体瘤细胞如结肠癌26和黑色素瘤B-16均有显著的杀伤效果。这种强大的生物活性使得卡奇霉素成为抗肿瘤研究的重要候选药物。
药代动力学卡奇霉素的药代动力学特性对于其在临床上的应用至关重要。由于卡奇霉素具有剧毒，其药代动力学特性需严格控制以确保用药安全。卡奇霉素在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程复杂，其溶解度在DMSO中较高，但在水中几乎不溶。因此，卡奇霉素的给药方式、剂量及给药间隔需根据患者的具体情况进行调整。
用途卡奇霉素在临床上的应用主要集中在抗肿瘤治疗领域。作为一种有效的细胞毒性试剂，卡奇霉素已被广泛应用于多种肿瘤的治疗中。其中，卡奇霉素与抗CD33单抗偶联物Mylotarg是第一个被FDA批准用于肿瘤治疗的单抗导向药物，已在临床中取得了显著疗效。Mylotarg通过特异性识别并结合肿瘤细胞表面的CD33抗原，将卡奇霉素直接输送到肿瘤细胞内，从而实现对肿瘤细胞的精准杀伤。