苯磺酸贝他斯汀

药理作用生物活性靶点体外研究体内研究苯磺酸贝他斯汀试剂级价格

苯磺酸贝他斯汀

CAS号:190786-44-8
英文名:BEPOTASTINE BESILATE
中文名:苯磺酸贝他斯汀
CBNumber:CB00135142
分子式:C27H31ClN2O6S
分子量:547.06
MOL File:190786-44-8.mol

苯磺酸贝他斯汀化学性质

熔点 :161-163°
比旋光度 :D20 +6.0° (c = 5 in methanol)
储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度 :DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly, Heated)
形态 :Solid
颜色 :White to Light Beige
稳定性 :Hygroscopic

苯磺酸贝他斯汀性质、用途与生产工艺

药理作用苯磺酸贝托司汀（BB）是二代H1抗组胺药物，作为一种滴眼液，在美国是通过FDA批准的可以用于过敏性结膜炎治疗的药物。在其他的国家，口服BB是广泛存在的，主要是用于过敏性鼻炎（AR）以及荨麻疹和慢性瘙痒症状的改善，并且与其他药物治疗的结果类似。
生物活性 Bepotastine Besilate (TAU 284)是一种非镇静作用的，选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂，pIC50为5.7。
靶点
Target Value
Histamine H1 receptor 5.7(pIC50)
体外研究
[14C]Bepotastine (5 μM)在LLC-GA5-COL150细胞中显著高于在LLC-PK1中的通量，表明LLC-GA5-COL150细胞中B-到-A通量超过另一个方向。Bepotastine刺激P-糖蛋白介导的ATP水解，Km，Vmax，和Vmax/Km分别为1.25 mM，108 nmol/min/mg蛋白质，和0.087 mL/min/mg蛋白质。在培养的背根神经节神经元和培养的中性粒细胞中，Bepotastine besilate (100 mM)抑制Leukotriene B(4)诱导的Ca(2+)浓度。 Bepotastine (100 μM)剂量依赖性抑制LTB4诱导的培养的豚鼠腹膜嗜酸细胞的趋药性。Bepotastine (1 mM)显著减少培养的大鼠腹腔肥大细胞中A23187诱导的组胺释放。
体内研究 Bepotastine (0.8 mg/kg)对WT和P-糖蛋白KO小鼠给药6分钟后，血浆中总浓度分别为580 ng/mL 和467 ng/mL，血浆结合蛋白分别为41.1%和45.9%。Verapamil存在或不存在时，[14C]Bepotastine从近端区域的吸收分别为63.0%和72.4%，从远端区域的吸收分别为10.9% 和62.7%。 Bepotastine besilate (10 mg/kg)抑制组胺皮内注射(100 nmol/site)诱导的瘙痒，但是对血清素(100 nmol/site)无效。Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg，口服)剂量依赖性抑P物质(100 nmol/site)和白三烯B(4) (0.03 nmol/site)诱发的瘙痒。 Bepotastine besilate剂量依赖性显著抑制结膜血管通透性增高，在豚鼠过敏性结膜炎模型中最大作用为1.5%。 Bepotastine (3 mg/kg 和10 mg/kg)口服给药1小时后，有效抑制BALB/c小鼠体内化合物48/80诱导的搔痒。过敏性皮炎NC/Nga小鼠模型中，Bepotastine (10 mg/kg)也会显著抑制瘙痒，并抑制血清LTB(4)水平。
用途抗真菌类药物，苯磺贝他斯汀是一强效和长效的组胺H1受体拮抗剂，具血小板活化因子（PAF）拮抗剂样作用；人体外周血单核细胞的实验表明，此化合物的抗过敏作用可能与白介素-5的介导有关；苯磺贝托斯汀可快速、有效地抑制过敏性鼻炎的3个主要症状：打喷嚏，流鼻涕和鼻塞。