ChemicalBook CAS数据库列表 苯磺酸贝他斯汀
苯磺酸贝他斯汀
- CAS号:190786-44-8
- 英文名:BEPOTASTINE BESILATE
- 中文名:苯磺酸贝他斯汀
- CBNumber:CB00135142
- 分子式:C27H31ClN2O6S
- 分子量:547.06
- MOL File:190786-44-8.mol
苯磺酸贝他斯汀化学性质
- 熔点 :161-163°
- 比旋光度 :D20 +6.0° (c = 5 in methanol)
- 储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
- 溶解度 :DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly, Heated)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to Light Beige
- 稳定性 :Hygroscopic
苯磺酸贝他斯汀性质、用途与生产工艺
- 药理作用 苯磺酸贝托司汀（BB）是二代H1抗组胺药物，作为一种滴眼液，在美国是通过FDA批准的可以用于过敏性结膜炎治疗的药物。在其他的国家，口服BB是广泛存在的，主要是用于过敏性鼻炎（AR）以及荨麻疹和慢性瘙痒症状的改善，并且与其他药物治疗的结果类似。
- 生物活性 Bepotastine Besilate (TAU 284)是一种非镇静作用的，选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂，pIC50为5.7。
-
靶点
Target Value Histamine H1 receptor 5.7(pIC50) -
体外研究
[14C]Bepotastine (5 μM)在LLC-GA5-COL150细胞中显著高于在LLC-PK1中的通量，表明LLC-GA5-COL150细胞中B-到-A通量超过另一个方向。Bepotastine刺激P-糖蛋白介导的ATP水解，Km，Vmax，和Vmax/Km分别为1.25 mM，108 nmol/min/mg蛋白质，和0.087 mL/min/mg蛋白质。在培养的背根神经节神经元和培养的中性粒细胞中，Bepotastine besilate (100 mM)抑制Leukotriene B(4)诱导的Ca(2+)浓度。 Bepotastine (100 μM)剂量依赖性抑制LTB4诱导的培养的豚鼠腹膜嗜酸细胞的趋药性。Bepotastine (1 mM)显著减少培养的大鼠腹腔肥大细胞中A23187诱导的组胺释放。
- 体内研究 Bepotastine (0.8 mg/kg)对WT和P-糖蛋白KO小鼠给药6分钟后，血浆中总浓度分别为580 ng/mL 和467 ng/mL，血浆结合蛋白分别为41.1%和45.9%。Verapamil存在或不存在时，[14C]Bepotastine从近端区域的吸收分别为63.0%和72.4%，从远端区域的吸收分别为10.9% 和62.7%。 Bepotastine besilate (10 mg/kg)抑制组胺皮内注射(100 nmol/site)诱导的瘙痒，但是对血清素(100 nmol/site)无效。Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg，口服)剂量依赖性抑P物质(100 nmol/site)和白三烯B(4) (0.03 nmol/site)诱发的瘙痒。 Bepotastine besilate剂量依赖性显著抑制结膜血管通透性增高，在豚鼠过敏性结膜炎模型中最大作用为1.5%。 Bepotastine (3 mg/kg 和10 mg/kg)口服给药1小时后，有效抑制BALB/c小鼠体内化合物48/80诱导的搔痒。过敏性皮炎NC/Nga小鼠模型中，Bepotastine (10 mg/kg)也会显著抑制瘙痒，并抑制血清LTB(4)水平。
- 用途 抗真菌类药物，苯磺贝他斯汀是一强效和长效的组胺H1受体拮抗剂，具血小板活化因子（PAF）拮抗剂样作用；人体外周血单核细胞的实验表明，此化合物的抗过敏作用可能与白介素-5的介导有关；苯磺贝托斯汀可快速、有效地抑制过敏性鼻炎的3个主要症状：打喷嚏，流鼻涕和鼻塞。
苯磺酸贝他斯汀上下游产品信息
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下游产品
苯磺酸贝他斯汀 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW19078644802
- 产品名称：苯磺酸贝托司汀
- CAS编号：190786-44-8
- 包装：1G
- 价格：1037元
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW19078644801
- 产品名称：苯磺酸贝托司汀
- CAS编号：190786-44-8
- 包装：250MG
- 价格：426元
苯磺酸贝他斯汀生产厂家
- 公司名称：TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD.
- 联系电话：03-36680489
- 电子邮件：Sales-JP@TCIchemicals.com
- 国家：日本
- 产品数：28387
- 优势度：80
- 公司名称：UBE INDUSTRIES LTD
- 联系电话：--
- 电子邮件：t.manabe@ube.com
- 国家：日本
- 产品数：2
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