甲苯哌丙酮

功能主治药理毒理药代动力学不良反应盐型制备甲苯哌丙酮试剂级价格

甲苯哌丙酮

CAS号:3644-61-9
英文名:Tolperisone hydrochloride
中文名:甲苯哌丙酮
CBNumber:CB00134555
分子式:C16H24ClNO
分子量:281.82
MOL File:3644-61-9.mol

甲苯哌丙酮化学性质

熔点 :181-183°C
储存条件 :room temp
溶解度 :H2O: >20mg/mL
形态 :solid
颜色 :white
PH值 :pH(50g/l, 25℃) : 4.5～5.5
水溶解性 :almost transparency
Merck :14,9522
CAS 数据库 :3644-61-9(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn,Xi
危险类别码 :20/21/22-52/53-36/37/38
安全说明 :26-36-45-61-36/37-37/39
WGK Germany :3
RTECS号 :UH1575500
毒性 :LD50 s.c. in mice: 620 mg/kg (Porszasz, 1961)

甲苯哌丙酮性质、用途与生产工艺

功能主治甲苯哌丙酮又叫托哌酮，化学名2,4’-二甲基-3-哌啶基苯丙酮。用于治疗1.闭塞性血管病：如脑动脉硬化、动脉硬化等。2.中风后遗症、脑性麻痹症、痉挛性脊髓麻痹症、肌萎缩性侧硬化症等。3.中枢性肌肉痉挛引起的疼痛。4.各类脑血管疾病引起的头痛、眩晕、面部潮红等。
药理毒理甲苯哌丙酮具有扩张血管及中枢性肌肉松弛作用。可直接扩张血管平滑肌和抑制多突触反射、降低骨骼肌张力。缓解因脑，脊髓受损而出现的肌肉强直性阵挛等。并能使外周血流量增加。
药代动力学口服吸收迅速，1～2小时后达血药浓度峰值。
不良反应少见，少数患者服用后偶有食欲不振、腹痛、头晕、面部潮红、急性肿痛、下肢无力、乏力等症状。不严重，多为一过性，一般停药1-2日即消失。
盐型制备
甲苯哌丙酮-柠檬酸盐的制备
在反应容器中，3.84g柠檬酸(无水)，4.91g甲苯哌丙酮碱和25ml2-丙醇在回流下加热并搅拌3分钟。将这样得到的澄清溶液冷却到室温并混入25ml2-丙醇。在室温下搅拌该溶液15分钟，然后在-15℃下培育一小时。沉淀物用3ml2-丙醇抽滤洗涤，并空气干燥。产率：7.45g白色晶体，熔点：128.7℃。1H-NMR：1H-NMR-分析的结果证实产物的同一性，证实纯度＞99％。
(S)-甲苯哌丙酮-柠檬酸盐的制备
在反应容器中，1.87g柠檬酸(无水)，2.39g(S)-甲苯哌丙酮碱和13ml2-丙醇在回流下加热并搅拌3分钟。将这样得到的澄清溶液冷却到室温。通过用玻璃棒在容器壁上摩擦而诱发结晶。然后加入8ml2-丙醇。溶液在-15℃下过夜培育。沉淀物用3ml2-丙醇抽滤洗涤，并空气干燥。产率：2.65g白色晶体，熔点：125.2℃
旋光度：2.0°，1H-NMR：1H-NMR-分析的光谱证实产物的同一性。
(R)-甲苯哌丙酮-柠檬酸盐的制备
在反应容器中，1.92g柠檬酸(无水)和25ml2-丙醇在回流下加热并搅拌5分钟。向所形成的澄清溶液中加入2.39g(R)-甲苯哌丙酮碱。反应混合物在搅拌下在10分钟内冷却到室温。反应混合物在冰上再搅拌30分钟。沉淀物用3ml2-丙醇抽滤洗涤，并空气干燥。产率：2.4′5g白色晶体，熔点：124.6℃，旋光度：-2.9°，1H-NMR：1H-NMR-分析的光谱证实产物的同一性。
甲苯哌丙酮-苹果酸盐的制备
在反应容器中，将15ml乙酸乙酯加热至沸。在沸腾的乙酸乙酯中溶解0.67gL-苹果酸。然后加入1.23g甲苯哌丙酮碱。将该溶液加热到回流温度，并加入5ml乙酸乙酯。这样得到的澄清溶液在没有再加热的情况下搅拌30分钟，然后在-15℃下培育30分钟。沉淀物被抽滤，用4ml乙醇洗涤并干燥。产率：1.6g白色晶体，熔点：103.9℃，1H-NMR：1H-NMR-分析结果证实产物的同一性，证实纯度＞99％。
用途为中枢性肌松剂和血管扩张药