醋酸他替瑞林

口服促甲状腺素释放激素生物活性靶点醋酸他替瑞林试剂级价格

醋酸他替瑞林

CAS号:103300-74-9
英文名:Taltirelin
中文名:醋酸他替瑞林
CBNumber:CB00133651
分子式:C17H23N7O5
分子量:405.41
MOL File:103300-74-9.mol

醋酸他替瑞林化学性质

熔点 :72-75°
比旋光度 :25D -13.6° (c = 1 in water)
密度 :1.447±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at +4°C
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :9.32±0.40(Predicted)
颜色 :White to off-white
水溶解性 :Soluble to 50 mM in sterile water

醋酸他替瑞林性质、用途与生产工艺

口服促甲状腺素释放激素他替瑞林是一种垂体激素释放兴奋药，由日本田边三菱制药株式会社研制成功，商品名Taltirelin，属于化药新药3.1类，目前临床用于改善脊髓小脑变性患者的运动失调最为有效的药物。
他替瑞林（Taltirelin）是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH)，除具有内分泌作用外，还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用，包括提高运动活性，拮抗利舍平诱导的体温降低，以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。该品种由日本田边三菱制药株式会社开发，2000年9月首次在日本上市，用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。脊髓小脑共济失调(SCAs)旧称常染色体显性共济失调，是一组以共济失调、辨距不良为主要临床表现的中枢神经系统慢性变性疾病。2000年9月前，促甲状腺素释放激素（TRH）注射液是唯一用于治疗该类疾病的药物。他替瑞林是TRH的结构修饰改造药物，药理学研究显示本品经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。本品对CNS的兴奋作用比TRH强10～100倍，作用持续时间比TRH长约8倍。本品对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11，因而本品的内分泌作用比TRH弱，但本品在体内比TRH稳定。另外本品对促甲状腺素 (TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11，TSH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的，对中枢神经系统具有较强的作用，但同时其激素样作用较小，因此副作用较少。不良反应主要是消化系统反应，包括呕吐、恶心和胃不适。所有的不良反应均为轻中度，在治疗期间及(或)停药后消失。
生物活性 Taltirelin (TA0910) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂，IC50 值为 910 nM，刺激细胞溶质Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。
靶点

IC50: 910 nM (Thyrotropin-releasing hormone receptor)

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