呋塞米原料药

呋塞米是1963年由前西德赫司特开发的利尿剂，也称速尿，临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿，并可促使上部尿道结石的排出。其利尿作用迅速、强大，多用于其它利尿药无效的严重病例。

呋塞米又称呋喃苯胺酸、速尿、速尿灵、利尿灵、利尿磺胺、腹安酸，是一种作用于髓袢升支髓质部的氨磺酰类高效利尿药，有强而短暂的利尿作用，能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷酸盐等的排泄。临床上用于治疗心性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿，并可促进上部尿道结石的排泄。静脉给药可治疗脑水肿，在脑水肿药物中毒时也可加速毒物的排泄。需要注意的是呋塞米利尿时，由于尿中Cl-、Na+、K+、H+排出的增加，HCO3-的排出并不增加，长期反复用药或大量用药可引发低盐综合征、低氯低钾性碱中毒。
近年研究人员发现呋塞米雾化吸入有明显平喘作用，与色甘酸钠相同，抑制过敏介质释放，抑制神经递质乙酰胆碱、P物质的释放，可能与其能抑制氯离子进入呼吸道细胞膜有关。临床试用于运动性哮喘、抗原引起的速发型和迟发型哮喘。

呋塞米主要抑制髓袢升支粗段的髓质部及皮质部对Na+及Cl-的重吸收，促进钠、氯、钾的排出和影响肾髓质高渗透压的形成，干扰尿液的浓缩和稀释过程，使尿量增加。本品能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2的含量升高，有扩张血管的作用，对近曲小管、肾小球滤过也有作用，能增加肾血流量，调整肾内血流分布，使髓质血流量减少，表层皮质的血流量增加，促进利尿，作用迅速强大，多用于其他利尿药无效的病例。

呋塞米的口服吸收率为60%～70%，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%～46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠壁水肿，口服吸收率也下降，故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4%，血浆蛋白结合率为91%～97%，几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间分别为30～60分钟和5分钟，达峰时间为1～2小时和0.33～1小时。作用持续时间分别为6～8小时和2小时。T1/2b存在较大的个体差异，正常人为30～60分钟，无尿患者延长至75～155分钟，肝肾功能同时严重受损者延长至11～20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差，T1/2b延长至4～8小时。88%以原形经肾脏排泄，12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。