地塞米松磷酸钠原料药生产厂家

（1）抗炎作用：能减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。能够抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。（2）免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。还可降低免疫复核物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。

注射用地塞米松磷酸钠的制备方法，包括以下步骤：

1）、地塞米松磷酸钠的合成：以醋酸地塞米松环氧物为起始原料，依次经过开环反应、重结晶、碱催化水解、焦磷酰氯酯化、中和成盐反应得到地塞米松磷酸钠溶液，地塞米松磷酸钠溶液再次重结晶得到地塞米松磷酸钠结晶体；

开环反应：以醋酸地塞米松环氧物为起始原料，加入HF、DMF，反应温度为-10℃，反应时间3h进行开环反应得到醋酸地塞米松溶液，醋酸地塞米松环氧物、HF、DMF的摩尔比为1:92:44；

所述重结晶：向醋酸地塞米松溶液中加入甲醇进行重结晶得到醋酸地塞米松；

所述碱催化水解：将得到的醋酸地塞米松加入到Na₂CO₃和甲醇中，反应温度20℃，反应时间10min后得到地塞米松，醋酸地塞米松、Na₂CO₃、甲醇的摩尔比为1:4:214；

所述焦磷酰氯酯化：将得到的地塞米松与焦磷酰氯、THF反应得到地塞米松磷酸酯，地塞米松、焦磷酰氯、THF的摩尔比为1:5:19；所述中和成盐反应：将得到的地塞米松磷酸酯与NaOH、甲醇反应，反应温度20℃，反应时间1h得到地塞米松磷酸钠，地塞米松磷酸酯、NaOH、甲醇的摩尔比为1:2:169；

2）、将步骤1）得到的地塞米松磷酸钠结晶体干燥后球磨成粉末；

3）、将地塞米松磷酸钠与葡萄糖、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠均匀混合形成组合物，地塞米松磷酸钠、磷酸氢二钠的重量比为1：:0.01；

4）、将步骤3）混合的组合物溶解于处方用注射用水，再加入处方量乙醇，加入活性炭，60℃保温30min。

Dexamethasone抑制人关节软骨细胞中IL-1诱导的COX-2 mRNA表达。在MC3T3-E1细胞中，Dexamethasone抑制肿瘤坏死因子α (TNFα) 诱导的环氧合酶-2，IC50为1 nM。Dexamethasone与糖皮质激素受体结合，随后与糖皮质激素应答元件结合。 Dexamethasone (10 μM)诱导大鼠骨髓基质细胞培养物中成骨细胞的分化，并提高碱性磷酸酶骨钙素，骨涎蛋白，以及骨钙素的mRNA表达。 Dexamethasone (5 μM)治疗降低人海马神经前体细胞的分化和SRE驱使的基因表达。