ChemicalBook CAS数据库列表 替戈拉生
替戈拉生
- CAS号:942195-55-3
- 英文名:Tegoprazan
- 中文名:替戈拉生
- CBNumber:CB00131056
- 分子式:C20H19F2N3O3
- 分子量:387.38
- MOL File:942195-55-3.mol
替戈拉生化学性质
- 沸点 :596.5±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.371±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO: soluble
- 形态 :A solid
- 酸度系数(pKa) :9.73±0.30(Predicted)
- 颜色 :Off-white to light yellow
替戈拉生性质、用途与生产工艺
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抑酸药物
替戈拉生(Tegoprazan)是一种新型钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)类抑酸药物,其抑酸作用更强、更持久,于 2018 年 7 月获韩国食品药品安全部批准上市,2022 年 4 月,获得我国国家药品监督管理局批准,用于治疗反流性食管炎。
替戈拉生片——是一种钾离子竞争性酸阻滞剂,以钾离子竞争性方式可逆性抑制H+、K+-ATP酶活性,可停留于胃壁细胞部位而抑制胃酸的生成,还可抑制胃肠道上部黏膜损伤的形成,临床用于反流性食管炎的治疗。 - 上市情况 替戈拉生又名特戈拉赞,最初由辉瑞公司研发,2008年授权给raqualiapharma(从辉瑞脱离)合作开发,2014年由raqualiapharma授权给CJ Healthcare,最终由CJ Healthcare在韩国研发成功,并于2018年7月获韩国食品药品安全部(MFDS)批准上市,用于治疗胃食管反流疾病和糜烂性食管炎的治疗。 特戈拉赞起效快,可长时间控制胃液ph值。该药被认为是目前治疗胃食管反流疾病最先进的药物,能显著克服PPI的缺点。
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作用机制
替戈拉生是钾离子竞争性酸阻滞剂类药物(Potassium-Competitive Acid Blockers,P-CAB),作为一种新型抑酸药物,有着全新的抑酸机制。替戈拉生通过氢键和离子键作用于静息或活化的H+/K+-ATP酶,从而抑制了该酶的构象改变,使之无法完成氢钾交换,起到抑酸作用。此外,药物吸收入血后可直接起效,无需在强酸环境下活化,可快速达到最高血药浓度,且不受饮食影响。替戈拉生注射剂主要用于治疗胃食管反流、上消化道出血和预防应激性胃黏膜损伤等。目前在全球范围内尚无P-CAB注射剂上市,罗欣药业抢先布局。
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产品特性
1. 作用强且起效快。替戈拉生以高效的离子化结合质子泵,首剂量服药后当天即能达到强效抑酸作用。它无需食物刺激酸激活,所以在细胞内pH高的环境下也能发挥作用,抑制掉静息泵,故起效更快,抑酸也更充分。
2. 作用时间久、控制夜间酸突破。替戈拉生能同时抑制活化质子泵和静息质子泵,作用时间更长久,能更好地控制夜间酸突破。
3. 服用方便,患者依从性好。质子泵抑制剂多是弱碱性,易被胃酸破坏,所以剂型多以肠溶片为主,饭前服用。替戈拉生在酸性条件下稳定,空腹或者餐后服药均可。
由于替戈拉生上市时间较短,其有效性和安全性还需要更多的临床研究。 -
注意事项
替戈拉生是我国首款自主研发的P-CAB,具有全新抑酸作用机制,其具有起效快、作用时间持久、疗效确切、安全性佳、服药方便、夜间抑酸效果好等特点,为反流性食管炎患者的抑酸治疗提供了新的选择。目前,尚缺乏替戈拉生在孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人及肝肾功能不全患者中的药代动力学及临床研究,有待进一步的完善。
国内外已开展了多项替戈拉生应用于胃十二指肠溃疡、抗幽门螺杆菌治疗的临床研究;替戈拉生能获得更多适应证的拓展,为更广大酸相关性疾病患者提供更强效的治疗;也期待替戈拉生能够早日纳入医保,以经济实惠的价格普及使用,惠及更多患者。
替戈拉生上下游产品信息
上游原料
下游产品
替戈拉生 试剂级价格
- 更新日期:2024/08/19
- 产品编号:HY-17623
- 产品名称:特戈拉赞 Tegoprazan
- CAS编号:942195-55-3
- 包装:5 mg
- 价格:1500元
- 更新日期:2024/08/19
- 产品编号:HY-17623
- 产品名称:特戈拉赞 Tegoprazan
- CAS编号:942195-55-3
- 包装:10 mM * 1 mLin DMSO
- 价格:1650元
替戈拉生生产厂家
- 公司名称:SynZeal Research Pvt Ltd
- 联系电话:--
- 电子邮件:standards@synzeal.com
- 国家:印度
- 产品数:6522
- 优势度:58
- 公司名称:Pharma Affiliates
- 联系电话:--
- 电子邮件:@pharmaffiliates.com
- 国家:印度
- 产品数:6761
- 优势度:58
- 公司名称:Pharmaffiliates Analytics and Synthetics P. Ltd
- 联系电话:--
- 电子邮件:mktg@pharmaffiliates.com
- 国家:印度
- 产品数:6773
- 优势度:58
- 公司名称:CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@clearsynth.com
- 国家:印度
- 产品数:6351
- 优势度:58
- 公司名称:Ami Lifesciences Pvt Ltd
- 联系电话:--
- 电子邮件:girish.chovatia@amilifesciences.com
- 国家:印度
- 产品数:62
- 优势度:58
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