替戈拉生

抑酸药物上市情况作用机制产品特性注意事项替戈拉生试剂级价格

替戈拉生

CAS号:942195-55-3
英文名:Tegoprazan
中文名:替戈拉生
CBNumber:CB00131056
分子式:C20H19F2N3O3
分子量:387.38
MOL File:942195-55-3.mol

替戈拉生化学性质

沸点 :596.5±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.371±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :DMSO: soluble
形态 :A solid
酸度系数(pKa) :9.73±0.30(Predicted)
颜色 :Off-white to light yellow
InChI :InChI=1S/C20H19F2N3O3/c1-10-23-14-6-11(20(26)25(2)3)7-17(19(14)24-10)28-15-4-5-27-16-9-12(21)8-13(22)18(15)16/h6-9,15H,4-5H2,1-3H3,(H,23,24)/t15-/m0/s1
InChIKey :CLIQCDHNPDMGSL-HNNXBMFYSA-N
SMILES :C1(C)NC2=C(O[C@@H]3C4=C(F)C=C(F)C=C4OCC3)C=C(C(N(C)C)=O)C=C2N=1

替戈拉生性质、用途与生产工艺

抑酸药物替戈拉生（Tegoprazan）是一种新型钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB）类抑酸药物，其抑酸作用更强、更持久，于 2018 年 7 月获韩国食品药品安全部批准上市，2022 年 4 月，获得我国国家药品监督管理局批准，用于治疗反流性食管炎。

替戈拉生片——是一种钾离子竞争性酸阻滞剂，以钾离子竞争性方式可逆性抑制H+、K+-ATP酶活性，可停留于胃壁细胞部位而抑制胃酸的生成，还可抑制胃肠道上部黏膜损伤的形成，临床用于反流性食管炎的治疗。
上市情况替戈拉生又名特戈拉赞，最初由辉瑞公司研发，2008年授权给raqualiapharma（从辉瑞脱离）合作开发，2014年由raqualiapharma授权给CJ Healthcare，最终由CJ Healthcare在韩国研发成功，并于2018年7月获韩国食品药品安全部（MFDS）批准上市，用于治疗胃食管反流疾病和糜烂性食管炎的治疗。特戈拉赞起效快，可长时间控制胃液ph值。该药被认为是目前治疗胃食管反流疾病最先进的药物，能显著克服PPI的缺点。
作用机制替戈拉生是钾离子竞争性酸阻滞剂类药物（Potassium-Competitive Acid Blockers，P-CAB），作为一种新型抑酸药物，有着全新的抑酸机制。替戈拉生通过氢键和离子键作用于静息或活化的H+/K+-ATP酶，从而抑制了该酶的构象改变，使之无法完成氢钾交换，起到抑酸作用。此外，药物吸收入血后可直接起效，无需在强酸环境下活化，可快速达到最高血药浓度，且不受饮食影响。替戈拉生注射剂主要用于治疗胃食管反流、上消化道出血和预防应激性胃黏膜损伤等。目前在全球范围内尚无P-CAB注射剂上市，罗欣药业抢先布局。
产品特性 1. 作用强且起效快。替戈拉生以高效的离子化结合质子泵，首剂量服药后当天即能达到强效抑酸作用。它无需食物刺激酸激活，所以在细胞内pH高的环境下也能发挥作用，抑制掉静息泵，故起效更快，抑酸也更充分。
2. 作用时间久、控制夜间酸突破。替戈拉生能同时抑制活化质子泵和静息质子泵，作用时间更长久，能更好地控制夜间酸突破。
3. 服用方便，患者依从性好。质子泵抑制剂多是弱碱性，易被胃酸破坏，所以剂型多以肠溶片为主，饭前服用。替戈拉生在酸性条件下稳定，空腹或者餐后服药均可。
由于替戈拉生上市时间较短，其有效性和安全性还需要更多的临床研究。
注意事项替戈拉生是我国首款自主研发的P-CAB，具有全新抑酸作用机制，其具有起效快、作用时间持久、疗效确切、安全性佳、服药方便、夜间抑酸效果好等特点，为反流性食管炎患者的抑酸治疗提供了新的选择。目前，尚缺乏替戈拉生在孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人及肝肾功能不全患者中的药代动力学及临床研究，有待进一步的完善。
国内外已开展了多项替戈拉生应用于胃十二指肠溃疡、抗幽门螺杆菌治疗的临床研究；替戈拉生能获得更多适应证的拓展，为更广大酸相关性疾病患者提供更强效的治疗；也期待替戈拉生能够早日纳入医保，以经济实惠的价格普及使用，惠及更多患者。