曲洛斯坦

曲洛斯坦化学性质

熔点 :264 °C
比旋光度 :D25 +137.4° (c = 1 in pyridine)
沸点 :467.02°C (rough estimate)
密度 :1.1213 (rough estimate)
折射率 :1.5614 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: ≥17mg/mL
形态 :powder
酸度系数(pKa) :8.57±0.70(Predicted)
颜色 :white to tan
InChIKey :KVJXBPDAXMEYOA-CXANFOAXSA-N
SMILES :[C@@]123CC[C@@]4([H])[C@]5([H])CC[C@H](O)[C@@]5(C)CC[C@]4([H])[C@@]1(C)CC(C#N)=C(O)[C@@]2([H])O3 |&1:0,3,5,9,11,15,17,25,r|
CAS 数据库 :13647-35-3(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Trilostane (13647-35-3)

安全信息

曲洛斯坦 MSDS

Trilostane

合成类固醇类似物曲洛斯坦是一种合成类固醇类似物，可抑制肾上腺酶3β-HSD，抑制黄体酮及其终产物（包括皮质醇和醛固酮）的产生。其他酶如11β-羟化酶和11β-HSD也可能受到影响（Sieber-Ruckstuhl，2006年）。代谢物酮曲洛斯坦更有效（McGraw等人，2010年）。
优缺点使用曲洛司坦的优点是疗效高，并且能够通过使用ACTH试验客观地监测疗效。缺点是副作用的发生率相对较高，但可能低于米托坦。虽然作为酶抑制剂，曲洛司坦的作用应该是可逆的，但肾上腺坏死可伴随长期或永久性皮质醇缺乏发生，伴有或不伴有醛固酮缺乏。
不良反应在人的特异反应包括腹泻、疝痛、肌肉痛、恶心、过度流诞，并且在很少的病例会出现皮肤变化（疹子或色素）。在犬报道的不良反应包括血清钾、胆红素和钙轻度升高。临床会见肾上腺皮质机能减退。已报道有肾上腺坏死，长期治疗已经发现肾上腺增大，但其影响未知。在一些病例，停药后出现了长期肾上腺抑制。

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